【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】环稠合的嘧啶和三嗪以及其用于治疗和/或预防心血管疾病的用途本专利技术涉及新的稠合的嘧啶和三嗪，涉及其制备方法，涉及其单独或结合用于治疗和/或预防疾病的用途，以及涉及其用于制备治疗和/或预防疾病(特别用于治疗和/或预防心血管疾病)的药剂的用途。在哺乳动物细胞中最重要的细胞传输体系之一是环磷酸鸟苷(cGMP)。其与一氧化氮(NO) —起形成NO/cGMP体系，所述NO从内皮释放并且传输激素和机械信号。鸟苷酸环化酶催化从三磷酸鸟苷(GTP)的cGMP的生物合成。迄今公开的这类家族的代表可根据结构特征以及根据配体的类型分成两组:可被钠肽(natriuretic peptide)刺激的颗粒性鸟苷酸环化酶，以及可被NO刺激的可溶性鸟苷酸环化酶。可溶性鸟苷酸环化酶由两个亚基组成并且极可能每个异质二聚体含有一个血红素，其是调节位点的一部分。血红素对激活机制是至关重要的。NO能够与血红素的铁原子结合并因此显著地增加酶的活性。相比之下，不含血红素的制品不能被NO刺激。一氧化碳(CO)也能够与血红素的中心铁原子连接，但是受CO的刺激明显地小于受NO的刺激。贯穿cGMP的产生以及由其导致的对磷酸二酯酶、离子通路以及蛋白激酶的调节中，鸟苷酸环化酶在不同的生理过程中一更特别在平滑肌细胞的松弛和增殖中、在血小板聚集和血小板粘附中以及在神经信号传递中以及由上文提及的过程的损害所导致的障碍中一发挥关键的作用。在病理生理学条件下，NO/cGMP体系可被抑制，其可导致例如高血压、血小板活化、细胞增殖增加、内皮功能障碍、动脉粥样硬化、心绞痛、心力衰竭、心肌梗死、血栓形成、中风和性功能障碍。 由于期...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.07.09 DE 102010031149.9;2011.01.28 DE 10201101.(I)化合物，及其N-氧化物、盐、溶剂合物、所述N-氧化物的盐以及所述N-氧化物和盐的溶剂合物，2.利要求1的式(I)的化合物，及其盐、溶剂合物以及所述盐的溶剂合物，其中 A代表氮或CR3， 其中R3代表氢、氟、二氟甲基、三氟甲基、甲基、乙基或环丙基，L代表基团*-CR4AR4B- (CR5aR5b)p-#， 其中 *代表与羰基的连接位点， #代表与嘧啶或三嗪环的连接位点， P代表数字O或1， R4a代表氢、氟、甲基、乙基或羟基， R4b代表氢、氟、甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基羰基氨基或苯基， 其中甲基和乙基可被I或2个彼此独立的选自以下的取代基取代:氟、三氟甲基和羟基， 或 R4i^P R4b与它们连接的碳原子一起形成环丙环、环丁环、环戊环、氮杂环丁烷环、吡咯烷环、四氢呋喃环、哌啶环或四氢吡喃环， 其中所述环丙环、环丁环、环戊环、氮杂环丁烷环、吡咯烷环、四氢呋喃环、哌啶环或四氢吡喃环可被I或2个彼此独立的选自以下的取代基取代:氟和甲基， R5a代表氢、氟、甲基、乙基或羟基， R5b代表氢、氟、甲基、乙基或三氟甲基， R1代表氢或氟， R2代表节基， 其中苄基被I至3个氟取代基取代。3.利要求1或2的式(I)的化合物，及其盐、溶剂合物，以及所述盐的溶剂合物，其中 A代表CR3, 其中 R3代表氢，L 代表基团 *-CR4AR4B-(CR5aR5b) p-#， 其中 *代表与羰基的连接位点， #代表与嘧啶环的连接位点， P代表数字O， R4a代表氢、氟、甲基或羟基， R4b代表氢、氟、甲基或三氟甲基， 或 R4a和R4b与它们连接的碳原子一起形成环丙环或环丁环， 其中所述环丙环和环丁环可被I个或2个彼此独立的选自以下的取代基取代:氟和甲基， R1代表氢或氟， R2代表节基， 其中苄基被I或2个氟取代基取代。4.利要求1或2的式(I)化合物，及其盐、溶剂合物以及所述盐的溶剂合物，其中A代表氮，L 代表基团 *-CR...
【专利技术属性】
技术研发人员：M·福尔曼，约翰尼斯彼得·施塔施，G·雷德利克，J·埃克斯达夫，N·格里布诺，A·诺尔，F·旺德，李民坚，W·克罗，L·巴弗艾克尔，
申请(专利权)人：拜耳知识产权有限责任公司，
类型：
国别省市：
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