【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于治疗癌症的嘧啶化合物 相关申请 本申请与2011年5月12日提交的PCT申请PCT/US2011/036215和2012年10月 01 日提交的 PCT/US2012/058298 有关。 专利
本专利技术涉及化合物、组合物和治疗癌症的方法。 专利技术背景 急性成淋巴细胞性白血病（ALL)是儿童中最常见的恶性肿瘤，常见类型在 75% -85%的病例中通过化疗可治愈。总的来说，每年，更不常见的T细胞和罕见的B细胞 亚型出现小于2000个病例，因此可以归类为罕见的疾病；这些亚型预后较差。不幸地是，无 论哪种亚型，对治疗的抗性和复发都是儿科癌症死亡的主要原因。另外，ALL化疗可以引起 较晚的并发症，其在儿科幸存人群中日益被认识到。实际上，在儿科癌症生存者中，直接与 治疗有关的严重迟发效应（神经认知后遗症、听觉并发症、心血管功能障碍、胃肠/肝功能 失常、生长迟缓、继发性恶性肿瘤和不育症）的发病率为约25%。更好地了解治疗抗性及其 逆转不仅有助于复发的患者，而且有助于降低ALL患者所需化疗的剂量，从而降低对于未 来生存者的长期毒性。 专利技术简述 本专利技术的第一个方面为式I或II的活性化合物：
【技术保护点】
式I或式II的化合物或其药学上可接受盐：其中∶环A为5‑或6‑元杂芳基；虚线为任选的双键；X为N或O；Y为环A中任何合适位置的碳原子或S或N杂原子；R1为‑R5R6，其中R5为共价键、C1至C3烷基或连接基基团，且R6为环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、烷基环烷基、烷基杂环烷基、烷基芳基、烷基杂芳基或烷基，并且其中R6任选地被独立选择的极性基团取代一次、两次或三次；R2为–R7R8，其中R7为共价键或C1至C3烷基，且R8为环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基或烷基，其中R8任选地被独立选择的极性基团取代一至三次；R3选自H、烷基、芳基、芳基烷基；环烷基烷基、杂环烷基烷基、杂芳基烷基、和烷氧基烷基，其中每个任选地被独立选择的极性基团取代一至三次；R4为H、低级烷基、卤素或低级烷氧基。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2012.05.22 US 61/650,0001. 式I或式II的化合物或其药学上可接受盐： 其中：环A为5-或6-元杂芳基； 虚线为任选的双键； X为N或0 ; Y为环A中任何合适位置的碳原子或S或N杂原子； R1为-R5R6,其中R5为共价键、C1至C3烷基或连接基基团，且R 6为环烷基、杂环烷基、 芳基、杂芳基、烷基环烷基、烷基杂环烷基、烷基芳基、烷基杂芳基或烷基，并且其中R6任选 地被独立选择的极性基团取代一次、两次或三次； R2为-R7R8,其中R7为共价键或C1至C3烷基，且R 8为环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基 或烷基，其中R8任选地被独立选择的极性基团取代一至三次； R3选自H、烷基、芳基、芳基烷基；环烷基烷基、杂环烷基烷基、杂芳基烷基、和烷氧基烷 基，其中每个任选地被独立选择的极性基团取代一至三次； R4为H、低级烷基、卤素或低级烷氧基。2. 权利要求1的化合物，其中R5为共价键。3. 权利要求1的化合物，其中R5为C1至C3亚烷基。4. 权利要求1的化合物，其中R5为-CH2-。5. 权利要求1至4的化合物，其中R7为共价键。6. 权利要求1至4的化合物，其中R7为Q至C3亚烷基。7. 权利要求1至4的化合物，其中R7为-CH2-。8. 权利要求1至7的化合物，其中R6为苯基、哌啶基、C1-C8烷基或C3-C8环烷基，所述 苯基、哌啶基、烷基或环烷基烷基为未取代的或被磺酰基、卤素、氨基、硝基、烷基、烷氧基、 ...
【专利技术属性】
技术研发人员：王晓东，张伟赫，D·基里弗，张德晖，A·麦基弗，
申请(专利权)人：北卡罗来纳大学教堂山分校，
类型：发明
国别省市：美国;US
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