用作β-分泌酶(BACE)抑制剂的4,7-二氢-吡唑并[1,5-a]吡嗪-6-基胺衍生物制造技术

本发明专利技术涉及新的4,7-二氢-吡唑并[1,5-a]吡嗪-6-基胺衍生物，其用作β-分泌酶(BACE)抑制剂，也称为β-位点淀粉状蛋白裂解酶、BACE、BACE1、Asp2或memapsin2。本发明专利技术还涉及包含这样的化合物的药用组合物，涉及制备这样的化合物和组合物的方法、以及涉及这样的化合物和组合物用于预防和治疗其中涉及β-分泌酶的疾病的用途，如阿尔兹海默氏病(AD)、轻微认知障碍、衰老、痴呆、路易体痴呆、唐氏综合征、与中风有关的痴呆、与帕金森氏病有关的痴呆或者与β-淀粉状蛋白有关的痴呆。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及作为β -分泌酶(BACE)抑制剂，也称为β -位点淀粉状蛋白裂解酶、BACE、BACEl、Asp2或memapsin2的新的4，7- 二氢-吡唑并[1，5-a]吡嗪-6-基胺衍生物。本专利技术还涉及包含这样的化合物的药用组合物、制备这样的化合物和组合物的方法、以及这样的化合物和组合物用于预防和治疗其中涉及β -分泌酶的疾病的用途，所述疾病为例如阿尔兹海默氏病(AD)、轻微认知障碍、衰老、痴呆、路易体痴呆、唐氏综合征、与中风有关的痴呆、与帕金森氏病有关的痴呆或者与淀粉状蛋白有关的痴呆。
技术介绍
阿尔兹海默氏病(AD)是一种与衰老有关的神经变性疾病。AD患者患有认知功能缺乏和记忆力减退以及行为问 题，如焦虑症。超过90%的罹患AD的患者患有散发形式的所述障碍，而低于10%的病例具有家族性或遗传性。在美国，65岁以上的10人中就有一人患有AD疾病，而85岁时，每2人中就有一人受AD影响。平均期望寿命在最初诊断时为7-10年，而AD患者需要在非常昂贵的辅助生活设施上或者由家庭成员进行大量细心的照顾(extensivecare)。随着老龄人口的增加，AD成为一个不断增长的本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.09.22 EP 10178315.7;2011.03.11 EP 11157858.91.一种式(I)化合物2.权利要求1的化合物或者其加成盐或溶剂化物，其中 R1和R2独立地选自氢和Cu烷基； X1、X2、X3、X4独立地是C (R4)，其中各R4选自氢和卤代； L是键或-N (R5)CO-,其中R5是氢； Ar是同芳基或杂芳基； 同芳基是苯基或被I或2个选自下列的取代基取代的苯基:卤代、氰基、Cu烷基和CV3烧氧基; 杂芳基选自吡啶基、嘧啶基和吡嗪基，其各自任选被I或2个选自下列的取代基取代:齒代、氰!基、C^3烧基和CV3烧氧基。3.权利要求1的化合物或者其加成盐或溶剂化物，其中 R1和R2是氢；X1J2J3'X4 是 CH ； L是键或-N (R5) CO-,其中R5是氢；Ar是同芳基或杂芳基； 同芳基是被氯取代的苯基: ...

【专利技术属性】
技术研发人员：AA特拉班科苏亚雷斯，GJ特雷萨德尔恩，F德尔加多希门内斯，
申请(专利权)人：詹森药业有限公司，
类型：
国别省市：