右美沙芬的制备方法技术

本发明专利技术揭示了一种右美沙芬(I)的制备方法，其包括如下步骤：用中间体ent-3-甲氧基吗喃(II)进行N-甲基化生成所述右美沙芬(I)。该制备方法简单便捷、有利于降低右美沙芬的生产成本，并且能提高产品的质量。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于有机合成方法设计及其原料药和中间体制备
，特别涉及一种。
技术介绍
右美沙芬((+) -3-甲氧基-17-甲基_(9α，13 α，14 α )-吗喃，I)为吗啡类左吗喃甲基醚的右旋异构体，通过抑制延髓咳嗽中枢而发挥中枢性镇咳作用，是一种强力中枢性镇咳药，其镇咳强度与可待因相等或略强。由于该品种耐药性及成瘾性均较低，因而是一种适合长期服用或高剂量使用的镇咳药物。该药已被多国药典收载，也是我国在该领域需要重点发展的品种之一。

【技术保护点】
一种右美沙芬(I)的制备方法，其特征在于所述制备方法包括如下步骤：用中间体ent?3?甲氧基吗喃(II)进行N?甲基化生成所述右美沙芬(I)。FDA00002837778400011.jpg,FDA00002837778400012.jpg

【技术特征摘要】
1.一种右美沙芬(I)的制备方法，2.根据权利要求1所述的右美沙芬的制备方法，其特征在于:所述的N-甲基化包括N-甲酰化反应和甲酰胺的还原反应。3.根据权利要求2所述的右美沙芬的制备方法，其特征在于:所述的甲酰化反应的试剂为甲醛、多聚甲醛、甲酸、或甲酸烷基酯。4.根据权利要求3所述的右美沙芬的制备方法，其特征在于:所述的甲酸烷基酯的烷基为甲基、乙基、丙基、异丙基、或碳原子小于10的常见烧基。5.根据权利要求2所述的右美沙芬的制备方法，其特征在于:所述的甲酰化反应溶剂为甲醇、乙醇...

【专利技术属性】
技术研发人员：许学农，苏健，王喆，冷秀云，
申请(专利权)人：苏州立新制药有限公司，许学农，
类型：发明
国别省市：