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含有激酶抑制剂的固态分散体制造技术

技术编号:8493062 阅读:208 留言:0更新日期:2013-03-29 03:32
固态分散体,其包含分散在固体基质中的基本上非晶状形式的激酶抑制化合物,例如,N-(4-{4-氨基-7-[1-(2-羟乙基)-1H-吡唑-4-基]噻吩并[3,2-c]吡啶-3-基}苯基)-N’-(3-氟苯基)脲,固体基质包括:(a)可药用水溶性的聚合物载体,和(b)可药用表面活性剂。制备这种固态分散体的方法,包括:将化合物、聚合物载体和表面活性剂溶解在合适溶剂中,除去溶剂,提供包含聚合物载体和表面活性剂的固体基质,并且化合物以基本上非晶状形式分散在其中。该固态分散体适合于口服给予需要其的患者,用于治疗癌症。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及包含能够抑制蛋白激酶的化合物的固态分散体、包含这种分散体的药物剂型、制备这种分散体和剂型的方法和使用其治疗疾病的方法。
技术介绍
有丝分裂是一种过程,通过这种过程,复制的染色体组的完整副本通过微管纺缍体装置分离成两个子细胞。极光-激酶,其是染色体组稳定性所需要的关键有丝分裂调节剂,发现其在人肿瘤中被过度表达。因此,在治疗领域仍需要抑制极光-激酶的化合物、包含该抑制剂的组合物和治疗其间极光-激酶未被调节或过度表达的疾病的方法。 蛋白的可逆磷酸化是介导真核细胞信号的主要生物化学机理之一。这种反应由蛋白激酶催化,该蛋白激酶将ATP的g_磷酸基转移至靶向蛋白的羟基上。在人染色体组中存在518种这样的酶,其中 90种选择性催化酪氨酸羟基的磷酸化。胞液酪氨酸激酶存在于细胞内,然而受体酪氨酸激酶(RTKs)同时具有胞外和胞内域两者,且起跨膜细胞表面受体的作用。因此,RTKs介导细胞对环境信号的反应,便于广范围的细胞代谢过程(cellularprocess),包括增殖、迁移和存活。RTK信号途径通常被高度调节,但已经表明,它们的过度活化可促进癌细胞的生长、存活和转移。失调的RTK信本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:J米勒R戈克黑尔EA施米特Y高J拉丰丹L迪亚斯
申请(专利权)人:ABBVIE公司
类型:
国别省市:

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