一种腺嘌呤衍生物及其包合物制造技术

本发明专利技术公开了一种属于药物技术领域，它具体公开了一种新的(R)-9-[2-（膦酰甲氧基）丙基]腺嘌呤的前体药物、该前体药物的环糊精包合物、该前体药物的非毒性药学上可接受的盐。该前体药物在体内可以代谢成PMPA，生物利用度约39％，这比替诺福韦酯（Bis-(POC)-PMPA）有更优秀的生物利用度；同时，相比阿德福韦酯，该前体药物具有更优异的抗病毒活性和更好的安全性。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及新的(R)-9-[2-(膦酰甲氧基)丙基]腺嘌呤的前体药物、该前体药物的环糊精包合物、该前体药物的非毒性药学上可接受的盐。
技术介绍
膦酰甲氧基核苷酸类似物是一类已知的广谱抗病毒化合物，具有抗HIV、HBV、CMV、HSV-l、HSV-2和人体疱症病毒等病毒的活性。9-[2-(磷酰甲氧基)乙基]腺苷(简称PMEA)和9-[(R)-2-(磷酰甲氧基)丙基]腺苷(简称PMPA)是该类化合物中已经用于临床抗病毒治疗的两个例子。由于膦酰甲氧基核苷酸类似物中所含的膦酸根影响人体对其的吸收，一般需要将膦酰甲氧基核苷酸类似物转化成亲脂性的前体药物来提高它的生物利用度。例如被FDA批准用于乙型肝炎治疗的阿德福韦双特戊酯和用于艾滋病治疗、乙肝治疗的替诺福韦酯(tenofovir disoproxil fumarate) (Bis-(POC)-PMPA)分别是勝酸甲氧基核苷酸 类似物PMEA和PMPA的亲脂性前药。阿德福韦双特戊酯和替诺福韦酯在体内都可以被代谢成相应的有抗病毒作用的母体药物PMEA和PMPA。

【技术保护点】
式所示的前体药物：(R)?9?[2?(特戊酰氧甲基)?(异丙氧基羰基氧基甲基)膦酰甲氧基丙基]腺嘌呤FDA00002435810900011.jpg

【技术特征摘要】
1.式所示的前体药物(R)-9-[2-(特戊酰氧甲基)-(异丙氧基羰基氧基甲基)膦酰甲氧基丙基]腺嘌呤2.ー种根据权利要求I所述前体药物的环糊精包合物，其特征在于前体药物与环糊精的质量摩尔比为I : (I 10...

【专利技术属性】
技术研发人员：龚美义，许赵辉，周莹，潘小锋，崔锦栋，朱文佳，杨艳庆，朱耀匡，
申请(专利权)人：广东肇庆星湖生物科技股份有限公司，
类型：发明
国别省市：