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磷酸肌醇类化合物及其制备方法和应用技术

技术编号:8448144 阅读:249 留言:0更新日期:2013-03-21 00:19
本发明专利技术公开了一种磷酸肌醇类化合物,磷酸肌醇类化合物的制备方法,以及这些磷酸肌醇类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。利用非小细胞肺癌细胞对本发明专利技术的化合物进行了抑制肿瘤细胞生长的活性测试,证明本发明专利技术的化合物均具有较高的抑制肿瘤细胞生长的活性,其中有些化合物的抑制活性甚至与顺铂的活性相当,说明本发明专利技术的化合物具有良好的细胞穿透性和磷酯酶稳定性,可用于抗肿瘤药物的开发。

【技术实现步骤摘要】
磷酸肌醇类化合物及其制备方法和应用
本专利技术涉及一种磷酸肌醇类化合物及其制备方法,以及该磷酸肌醇类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
技术介绍
磷酸肌醇类化合物作为细胞中主要的一类第二信使,在细胞信号转导中发挥重要作用。磷酸肌醇类化合物调控着各种离子通道(钙、氯、钾、钠),与很多生理活动及疾病的产生息息相关。磷酸肌醇在细胞体内转导信号的机理与磷酸肌醇的产生、代谢及生物转化过程密切相关,其本质是这些分子发生了各种化学反应(磷酸化/去磷酸化,磷脂化/去磷脂化,以及与磷酸肌醇受体相互作用)。这些反应过程相互转化,错综交替,呈现极为复杂的网络调控系统(AbelK.,AndersonR.A.,ShearsS.B.,Phosphatidylinositolandinositolphosphatemetabolism.JournalofCellScience.2001,114:2207-2208)。近年来研究发现磷酸肌醇介导的信号转导通路与癌症的产生具有相关性,已经成为了抗癌药物研发的重要靶标(DattaS.R.,DudekH.,TaoX.,etal.AktphosphorylationofBAD本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种磷酸肌醇类化合物,其特征在于,该磷酸肌醇类化合物具有如式I所示的结构,式I,其中,R1?R6各自独立地为R基团,所述R基团选自式II所示的基团、氢、羟基、叠氮基、氨基、卤素、硝基、氰基、C6?C10的芳氧基、C1?C4的烷氧基、总碳原子数为4?8的烷基硅氧基、总碳原子数为3?8的烷基烯丙氧基、总碳原子数为2?6的烷酯基和总碳原子数为2?6的烷基磺酸酯基中的至少一种,且R1?R6中至少一个为式II所示的基团;或者,R1?R6中至少一组基团形成缩酮基或缩醛基,其余基团各自独立地为R基团且至少一个为式II所示的基团,所述一组基团为形成缩酮基或缩醛基的两个基团;或者,R1?R6中的三个基团形成原甲...

【技术特征摘要】
1.一种磷酸肌醇类化合物,其特征在于,该磷酸肌醇类化合物具有如式3-...

【专利技术属性】
技术研发人员:席真宋凡波王廷崔全斌周凯刘建兵
申请(专利权)人:南开大学
类型:发明
国别省市:

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