阿德福韦酯没食子酸共晶及其制备方法和组合物技术

本发明专利技术公开了阿德福韦酯没食子酸共晶及其制备方法和组合物。共晶由阿德福韦酯与没食子酸、水按1:1:1的摩尔比结合而成。本发明专利技术的阿德福韦酯没食子酸共晶的晶型稳定，常规条件贮存不易分解，生物利用度高，易于制备。本发明专利技术方法反应条件温和，易于控制，元素分析和DSC分析结果表明制备的阿德福韦酯没食子酸共晶的纯度高，杂质含量低。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种药物新晶型及其制备方法和组合物，特别涉及阿德福韦酯没食子酸共晶及其制备方法和组合物。
技术介绍
阿德福韦酯，即9-磷酰甲氧基]乙基腺嘌呤(Adefovir Dipivoxil),是阿德福韦(Adefovir)的双新戍酰氧基甲酯。阿德福韦酯是一种新型口服广谱抗病毒药，其在人体通过抑制病毒DNA聚合酶和转录酶来抑制病毒的转录和复制，对HIV和乙肝病毒均有抑制作用，同时还具有免疫调节作用。其分子式为C2tlH32N5O8P,化学结构式为权利要求1.阿德福韦酯共晶，由阿德福韦酯与没食子酸、水按1:1:1的摩尔比结合而成。2.根据权利要求I所述的阿德福韦酯共晶，其特征在于其X射线粉末衍射在衍射角度 2 Θ 为6· 5±0· 2,9. 3±0· 2,10. 2±0· 2,13. 0±0· 2,14. 5±0· 2,17. 2±0· 2,19. 7±0· 2、20. 6±0· 2,22. 1±0· 2,24. 6±0· 2,26. 4±0· 2 时具有特征峰，其晶胞参数为a=U. 2208 Kb=ll. 1136 A, c=n. 5357 A, σ = 90° , β = 99.8420。，r = 90。，空间群力/%/n。3.一种药用组合物，由权利要求I或2所述的阿德福韦酯共晶与可接受的药用辅料组成。4.制备权利要求I或2所述的阿德福韦酯共晶的方法，包括如下步骤 O 40°C下，将没食子酸与阿德福韦酯加入有机溶剂中；或先将没食子酸溶于有机溶剂中，之后阿德福韦酯，充分搅拌，至出现大量白色沉淀； 收集白色沉淀，抽滤，减压干燥得到阿德福韦酯共晶。5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于没食子酸与阿德福韦酯的摩尔比为(O. 5 3) :1。6.根据权利要求4所述的方法，其特征在于有机溶剂选自乙醇、甲醇、异丙醇、丙酮、乙酸乙酯、乙腈。7.根据权利要求4 6任意一项所述的方法,其特征在于有机溶剂中的含水量为O 5% (质量百分数)。8.根据权利要求4 6任意一项所述的方法,其特征在于搅拌的时间不少于10mirio9.根据权利要求8所述的方法，其特征在于搅拌的时间为10min 4 h。10.根据权利要求4 6任意一项所述的方法，其特征在于有机溶剂的使用量为没食子酸与阿德福韦酯总质量的3 5倍。全文摘要本专利技术公开了阿德福韦酯没食子酸共晶及其制备方法和组合物。共晶由阿德福韦酯与没食子酸、水按1:1:1的摩尔比结合而成。本专利技术的阿德福韦酯没食子酸共晶的晶型稳定，常规条件贮存不易分解，生物利用度高，易于制备。本专利技术方法反应条件温和，易于控制，元素分析和DSC分析结果表明制备的阿德福韦酯没食子酸共晶的纯度高，杂质含量低。文档编号A61K31/675GK102964384SQ201210448960公开日2013年3月13日 申请日期2012年11月9日 优先权日2012年11月9日专利技术者鲁统部, 孙朋杰, 陈嘉媚 申请人:中山大学本文档来自技高网...

【技术保护点】
阿德福韦酯共晶，由阿德福韦酯与没食子酸、水按1:1:1的摩尔比结合而成。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：鲁统部，孙朋杰，陈嘉媚，
申请(专利权)人：中山大学，
类型：发明
国别省市：