一种L-肉碱及其中间体的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种如式III所示的化合物及其中间体的制备方法，其包括下列步骤：将化合物I，与含有无机碱和化合物II的水溶液同时滴加到水或无机盐的水溶液中进行反应，即可；其中，X为卤素；R1、R2、R3和R4独立地为C1～C3的烷基。该方法反应条件温和，产物的ee值、收率及纯度均较高，后处理操作方便，具有广阔的应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种L-肉碱及其中间体的制备方法。
技术介绍
L-肉碱(L-Carnitine)，又名维生素Βτ，即(R) _3_羧基_2_羟基-N，N，N-三甲基-I-丙胺内盐，它是人体必需的营养素之一，具有多种生理活性。L-肉碱应用广泛，如可用于治疗慢性肾功能衰竭、心肌病、冠心病以及有机酸血症等疾病，还可作为机能性食品添加剂用于婴儿奶粉和运动员饮料中，也可作为饲料添加剂用于动物饲料和饵料中以促进动物生长。肉碱分为左旋肉碱(L-肉碱)和右旋肉碱(D-肉碱)，其中，仅L-肉碱具有生理活性，D-肉碱不仅无生理活性，反而还会抑制L-肉碱生理作用的发挥。关于L-肉碱的制备，现有技术中已有较多报道，相关的方法主要有消旋体拆分法、微生物发酵法和不对称合成法等几种。其中，不对称合成法一般包括不对称催化氢化和季胺化水解两步反应。关于不对称催化氢化反应，专利EP295109公开了在膦配体钌络合物的催化下，将4-氯乙酰乙酸乙酯进行氢化，得到(R)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯，产物的ee值仅为67% ；专利EP0339764公开了 4-氯乙酰乙酸乙酯通过不对称催化氢化得到(R) _4_氯-3-羟基丁酸乙酯本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种如式III所示的化合物的制备方法，其特征在于包括下列步骤：将化合物I，与含有无机碱和化合物II的水溶液同时滴加到水或无机盐的水溶液中进行如下反应，即可；其中，X为卤素；R1、R2、R3和R4独立地为C1～C3的烷基。FSA00000557727900011.tif

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：白君林，张晓娟，熊飞，李文革，
申请(专利权)人：凯瑞斯德生化苏州有限公司，
类型：发明
国别省市：