一种左旋吡喹酮的制备方法技术

本发明专利技术涉及一种左旋吡喹酮的制备方法，其利用生物酶的高度立体、位点、区域选择性对化学合成的外消旋体中的某一对映体进行拆分，得到反应与未反应的光学异构体混合物，进一步分离、合成得到目标产物。该制备方法原料易得、成本较低，产品纯度可达到>98%，提升了质量标准，为创制优质原料药和制剂打下基础，由此解决了近30年来悬而未解的纯化吡喹酮工业难题。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种左旋卩比喹酮((R)-praziquantel)的制备方法。
技术介绍
吡喹酮又名环吡喹酮，为广谱抗寄生虫病药物。它抗蠕虫谱很广，对日本血吸虫、埃及血吸虫、曼氏血吸虫等均有杀灭作用。此外，它对并殖吸虫(肺吸虫)、华支睾吸虫、包虫、囊虫、孟氏裂头蝴、姜片虫、绦虫等也有杀灭作用。吡喹酮的作用特点是疗效高、疗程短、剂量小、代谢快、毒性小以及口服方便。吡喹酮的问世是寄生虫病化疗上的一项重大突破，现在已成为治疗多种寄生虫病的首选药物。卩比喹酮于1975年由Seubere等人首先合成,德国E_merck和Bayer两药厂成功开发出该种药品。1980年，E-metck公司以商品名Cesol率先上市，目前已在世界范围内广泛应用。除用于人体外，它也广泛用于动物、家禽等的抗寄生虫治疗。在传统的吡喹酮生产过程中需要使用一些有毒、有害的化学物质，如氰化钾、环己亚酚氯等，而且它的工艺路线较长(参见下式)，反应条件也比较苛刻。权利要求1.一种制备左旋吡喹酮的中间体(5)的方法，其特征在于所述方法以化合物(3)为原料，与化合物(4)在脂肪酶的存在下以及有机溶剂中，在温度0°C 75°C下进行本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制备左旋吡喹酮的中间体(5)的方法，其特征在于：所述方法以化合物(3)为原料，与化合物(4)在脂肪酶的存在下以及有机溶剂中，在温度0℃～75℃下进行反应，反应结束后，混合物经分离得到中间体(5)，其中，所述的脂肪酶选用Novozyme435、CAL？A及CAL？B中的一种或多种。FDA00002313030000011.jpg

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：钱明心，
申请(专利权)人：苏州同力生物医药有限公司，
类型：发明
国别省市：