一种制备左旋吡喹酮的方法技术

本发明专利技术涉及一种制备左旋吡喹酮的方法，其利用蛋白酶的立体选择性对外消旋的草氨酸酯进行水解法拆分反应，得到反应与未反应的光学异构体混合物，用R-草酸继续合成，即得。该方法原料易得、成本较低，可以大规模生产左旋体吡喹酮,产品纯度可达到>98%，提升了质量标准，为创制优质原料药和制剂打下基础，由此解决了近30年来悬而未解的纯化吡喹酮工业难题。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种左旋卩比喹酮((R)-praziquantel)的制备方法。
技术介绍
吡喹酮又名环吡喹酮，为广谱抗寄生虫病药物。它抗蠕虫谱很广，对日本血吸虫、埃及血吸虫、曼氏血吸虫等均有杀灭作用。此外，它对并殖吸虫(肺吸虫)、华支睾吸虫、包虫、囊虫、孟氏裂头蝴、姜片虫、绦虫等也有杀灭作用。吡喹酮的作用特点是疗效高、疗程短、剂量小、代谢快、毒性小以及口服方便。吡喹酮的问世是寄生虫病化疗上的一项重大突破，现在已成为治疗多种寄生虫病的首选药物。卩比喹酮于1975年由Seubere等人首先合成,德国E_merck和Bayer两药厂成功开发出该种药品。1980年，E-metck公司以商品名Cesol率先上市，目前已在世界范围内广泛应用。除用于人体外，它也广泛用于动物、家禽等的抗寄生虫治疗。在传统的吡喹酮生产过·程中需要使用一些有毒、有害的化学物质，如氰化钾、环己亚酚氯等，而且它的工艺路线较长(参见下式)，反应条件也比较苛刻。权利要求1.一种制备左旋吡喹酮的中间体(5)的方法，其特征在于该方法釆取以下合成路线·2.根据权利要求I所述的制备左旋吡喹酮的中间体(5)的方法，其特征在于所述的pH本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制备左旋吡喹酮的中间体(5)的方法，其特征在于：该方法采取以下合成路线：该方法以化合物(4)为原料，在蛋白酶的存在下以及有机溶剂中，在温度0℃～75℃，pH值为6.7～7.3的条件下进行反应，反应转化率达到38％～62％时停止反应，混合物经分离得到中间体(5)，其中，所述的蛋白酶选用木瓜蛋白酶，曲霉菌蛋白酶，芽孢杆菌蛋白酶，地衣芽孢杆菌蛋白酶，灰色链霉菌，糜蛋白酶中的一种或多种。FDA00002313030900011.jpg

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：钱明心，
申请(专利权)人：苏州同力生物医药有限公司，
类型：发明
国别省市：