拆分2-羟基-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸消旋物的试剂及拆分方法技术

本发明专利技术涉及一种拆分2-羟基-3-甲氧基-3，3-二苯基丙酸消旋物的试剂及拆分方法，目的是提供一种操作工艺简单，纯度、收率高，适宜工业化生产的拆分2-羟基-3-甲氧基-3，3-二苯基丙酸消旋物的试剂及拆分方法。其将2-羟基-3-甲氧基-3，3-二苯基丙酸的消旋物和手性拆分试剂置于反应容器中，其中2-羟基-3-甲氧基-3，3-二苯基丙酸的消旋物与手性拆分试剂的摩尔比为1∶1-1.5，并让2-羟基-3-甲氧基-3，3-二苯基丙酸的消旋物和手性拆分试剂溶入适量的反应溶剂中，手性拆分试剂为苄胺衍生物，对反应容器中的物料搅拌10-20分钟，然后将反应体系加热至回流并保持回流状态20-40分钟。

【技术实现步骤摘要】
,3-二苯基丙酸消旋物的试剂及拆分方法
本专利技术涉及一种，3- 二苯基丙酸消旋物的试剂及拆分方法。
技术介绍
安立生坦(ambrisentan, A-6)是由美国Myogen公司开发的一种选择性内皮素受体拮抗剂(ERA)，可强效抑制内皮素所致血管收缩，化学名为(+) (2S) 2-(4，6-二甲基嘧唳_2_基)氧基-3-甲氧基-3, 3-二苯基丙酸,结构式如式(II)所不。安立生坦是继波生坦和西他生坦之后第三个上市的内皮素受体拮抗剂，口服用于治疗肺动脉高压。权利要求1.拆分2-羟基-3-甲氧基_3，3-二苯基丙酸消旋物的试剂，其特征在于该手性拆分试剂为苄胺衍生物，即如下式所示的手性胺或其盐；2.根据权利要求I所述的，3-二苯基丙酸消旋物的试剂，其特征在于所述苄胺衍生物为L-苯甘氨酸甲酯或L-苯甘氨酸乙酯或L-苯甘氨酰胺或N’，N’ - 二甲基-L-苯甘氨酰胺或N’，N’ - 二乙基-L-苯甘氨酰胺。3.2-羟基-3-甲氧基-3，3- 二苯基丙酸消旋物的拆分方法，其特征在于包括如下步骤 A、将2-羟基-3-甲氧基-3，3-二苯基丙酸的消旋物和手性拆分试剂置于反应容器中，其中2-羟基本文档来自技高网...

【技术保护点】
拆分2?羟基?3?甲氧基?3，3?二苯基丙酸消旋物的试剂，其特征在于该手性拆分试剂为苄胺衍生物，即如下式所示的手性胺或其盐；X＝CONH2或CONRR或COOR，其中R为?CH3或?C2H5；将该苄胺衍生物用于拆分2?羟基?3?甲氧基?3，3?二苯基丙酸消旋物。FSA00000704483100011.tif

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：李毅林，狄维，张晓斌，刘艳玲，于富强，
申请(专利权)人：北京海步国际医药科技发展有限公司，
类型：发明
国别省市：