制备吉非替尼的中间体及所述中间体的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种用于制备吉非替尼的新的中间体，为结构式（II）所示的化合物7-甲氧基-6-(3-羟基丙氧基)喹唑啉-4(3H)-酮，本发明专利技术还公开了吉非替尼中间体的制备方法，包括：（1）将式（IV）所示的3-取代丙醇衍生物进行偶联反应，然后经过硝化反应，再还原生成式（VII）化合物，其中R1为-CN，COOH，COOMe；（2）使式VII化合物(当R1为COOH,COOMe时)进行成环反应，或者，使式VII化合物（其中R1为-CN时）先进行水合作用，然后进行成环反应，即得结构式（II）所示的化合物。该制备方法操作简便，原料成本低，环保压力小，适合工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种苯胺基喹唑啉化合物的化学改进方法和中间体，具体的说涉及制备上述中间体的方法，以及利用上述中间体制备吉非替尼的方法。
技术介绍
4-(3-氯-4-氟苯基胺基)-7_甲氧基-6-(3-吗啡啉丙氧基)喹唑啉(吉非替尼，Gefitinib,商品名易瑞沙，Iressa)是由Astra Zeneca公司开发的一种新型抗肿瘤药物，是一种可口服的表皮生长因子(EGFR)酪氨酸激酶的选择性抑制剂，目前临床主要用于非小细胞肺癌的治疗。IreSSa2002年7月5日首次于日本厚生省批准上市用于治疗不可手术或者晚期非小细胞肺癌(NSCLC)，2003年5月在美国和澳大利亚获准作为NSCLC的三线单一治疗药物，2003年中国抗癌协会肺癌专业委员会对不能手术的NSCLC的治疗指引中提出=Iressa推荐用于治疗局部晚期或远处转移的非小细胞肺癌含钼类方案及Docetaxel·化疗失败的病人。2005年2月25日经国家食品药品监督管理局(SFDA)批准正式在中国上市(商品通用名吉非替尼)，用于既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。其化学结构如下权利要求1.下式II的化合物，7-甲氧基本文档来自技高网...

【技术保护点】
下式II？的化合物，7？甲氧基？6？(3？羟基丙氧基)喹唑啉？4(3H)？酮？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？。567180dest_path_image001.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：蒋江平，高玉贺，
申请(专利权)人：邓俐丽，
类型：发明
国别省市：