【技术实现步骤摘要】
该专利涉及有机合成、有机化工、药物合成的研究领域,具体的讲,就是2 —芳基喹唑啉酮的合成。
技术介绍
2-芳基喹唑啉酮化合物具有良好生物活性,在抗肿瘤、抗高血压、消炎、止痛、杀菌等方面表现出较好的药理活性。 具有多种重要用途的2-芳基喹唑啉酮有多种的合成方法。Croce等用I 一芳基一 4 一二甲胺基一 2 —苯基一 1,3 一二氮一 1,3 一丁二烯与苯异氰酸酯在氮气保护下在甲苯中回流得到2—苯基取代喹唑啉酮,产率70% — 88%(Heterocycles, 1997,45,1309)。Croce的方法原料之一需要多步合成。Connolly等往芳香腈的甲醇溶液中通HCl气体进行反应,得到亚胺甲酯盐酸盐,后者再与邻氨基苯甲酸反应得到2-芳基喹唑啉酮,收率42% — 70%(Synlett,2001,(11),1707)。Couture及其合作者在强碱LDA在一 30°C夺去邻氨基苯甲酰二乙基胺的氨基上的质子,然后与芳腈或脂肪腈反应得到2 —芳基喹唑啉酮,产率15% 75% (Synthesis,1991, (11),1609)。Su等人用Ga(OTf) 3催化 ...
【技术保护点】
可循环使用的氧化铜催化合成4(3H)?喹唑啉酮,其特征在于在空气下,在1~10%粉状氧化铜催化剂存在下,取代邻氨基芳酰胺和芳香或脂肪醛在80~150摄氏度下加热搅拌反应20~30小时生成4(3H)?喹唑啉酮类化合物。
【技术特征摘要】
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