本发明专利技术公开了一种载多西他赛的混合胶束冻干制剂，是通过以下制备方法制备得到的：将多西他赛、Pluronic类表面活性剂及二嵌段共聚物共同溶解于有机溶剂中，在水浴条件下减压旋转蒸发除去有机溶剂，真空放置，得干燥透明的药膜；将药膜水浴加热，固体骨架融化后，加同温度的水水化，冷却至室温，得透明的多西他赛混合胶束溶液；向多西他赛混合胶束溶液中加入冻干保护剂，微孔滤膜除菌，冷冻干燥，即得多西他赛的混合胶束冻干制剂，其平均粒径在17～25nm。本发明专利技术的载多西他赛的混合胶束冻干制剂，大大提高了多西他赛的溶解度，且制备的胶束粒径小，包封率高，稳定性好，具有被动靶向和长循环等特点，有很好的应用前景。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及。
技术介绍
多西他赛是一种从欧洲红豆杉中提取的天然前体药物，再经半合成得到的第二代紫杉烷类抗肿瘤化合物。它的作用机制与紫杉醇类似，是对多种肿瘤细胞株有细胞毒性作用的广谱抗肿瘤药物，其主要是通过与微管蛋白结合，促进微管蛋白聚合形成稳定的微管并抑制微管分拆，从而干扰肿瘤细胞的有丝分裂，抑制肿瘤细胞的分化。目前多西他赛已经成为能有效治疗实体瘤如乳腺癌、非小细胞肺癌、卵巢癌等的一线治疗药物。多西他赛分子式=C43H53NO14,分子量为807. 88,结构式如下权利要求1.一种载多西他赛的混合胶束冻干制剂，其特征在于是通过以下制备方法制备得到的 将3 7mg的多西他赛、25 175mg的Pluronic类表面活性剂及25 175mg的二嵌段共聚物共同溶解于15ml有机溶剂中，溶解并充分混匀后，在40 60°C水浴条件下减压旋转蒸发除去有机溶剂，真空放置8 12h，得干燥透明的药膜；将药膜水浴加热至40 70°C，固体骨架融化后，加3 15ml的同温度的水水化，冷却至室温，得多西他赛混合胶束溶液；向多西他赛混合胶束溶液中加入2%的冻干保护剂，微孔滤膜除菌，冷冻干燥，即得多西他赛的混合胶束冻干制剂。2.根据权利要求I所述的一种载多西他赛的混合胶束冻干制剂，其特征在于所述Pluronic类表面活性剂为PluronicP123。3.根据权利要求I所述的一种载多西他赛的混合胶束冻干制剂，其特征在于所述二嵌段共聚物为PEG-PLA。4.根据权利要求I所述的一种载多西他赛的混合胶束冻干制剂，其特征在于所述有机溶剂为乙腈。5.根据权利要求I所述的一种载多西他赛的混合胶束冻干制剂，其特征在于所述冻干保护剂为甘露醇。6.根据权利要求I所述的一种载多西他赛的混合胶束冻干制剂，其特征在于所述微孔滤膜为O. 22 μ m滤膜。7.一种载多西他赛的混合胶束冻干制剂的制备方法，其特征在于步骤如下 将3 7mg的多西他赛、25 175mg的Pluronic类表面活性剂及25 175mg的二嵌段共聚物共同溶解于15ml有机溶剂中，溶解并充分混匀后，在40 60°C水浴条件下减压旋转蒸发除去有机溶剂，真空放置8 12h，得干燥透明的药膜；将药膜水浴加热至40 70°C，固体骨架融化后，加3 15ml的同温度的水水化，冷却至室温，得多西他赛混合胶束溶液；向多西他赛混合胶束溶液中加入2%的冻干保护剂，微孔滤膜除菌，冷冻干燥，即得多西他赛的混合胶束冻干制剂。8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于所述Pluronic类表面活性剂为PluronicP123，所述二嵌段共聚物为PEG-PLA。9.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于所述有机溶剂为乙腈。10.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于所述冻干保护剂为甘露醇。全文摘要本专利技术公开了一种载多西他赛的混合胶束冻干制剂，是通过以下制备方法制备得到的将多西他赛、Pluronic类表面活性剂及二嵌段共聚物共同溶解于有机溶剂中，在水浴条件下减压旋转蒸发除去有机溶剂，真空放置，得干燥透明的药膜；将药膜水浴加热，固体骨架融化后，加同温度的水水化，冷却至室温，得透明的多西他赛混合胶束溶液；向多西他赛混合胶束溶液中加入冻干保护剂，微孔滤膜除菌，冷冻干燥，即得多西他赛的混合胶束冻干制剂，其平均粒径在17～25nm。本专利技术的载多西他赛的混合胶束冻干制剂，大大提高了多西他赛的溶解度，且制备的胶束粒径小，包封率高，稳定性好，具有被动靶向和长循环等特点，有很好的应用前景。文档编号A61P35/00GK102885786SQ20121036452公开日2013年1月23日 申请日期2012年9月26日 优先权日2012年9月26日专利技术者邵伟, 徐洪燕 申请人:山东大学本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种载多西他赛的混合胶束冻干制剂，其特征在于：是通过以下制备方法制备得到的：将3～7mg的多西他赛、25～175mg的Pluronic类表面活性剂及25～175mg的二嵌段共聚物共同溶解于15ml有机溶剂中，溶解并充分混匀后，在40～60℃水浴条件下减压旋转蒸发除去有机溶剂，真空放置8～12h，得干燥透明的药膜；将药膜水浴加热至40～70℃，固体骨架融化后，加3～15ml的同温度的水水化，冷却至室温，得多西他赛混合胶束溶液；向多西他赛混合胶束溶液中加入2%的冻干保护剂，微孔滤膜除菌，冷冻干燥，即得多西他赛的混合胶束冻干制剂。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：邵伟，徐洪燕，
申请(专利权)人：山东大学，
类型：发明
国别省市：
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