一种制备吲哚螺环戊烷衍生物的合成方法技术

本发明专利技术属于有机化学技术领域，具体为一种吲哚螺环戊烷衍生物合成方法。本发明专利技术使用3-丁炔-2-酮衍生物和3位具有炔亚甲基取代的吲哚酮衍生物为原料，在三苯基磷催化下通过[3+2]环加成反应合成一种丰富官能团的吲哚螺环戊烷衍生物，此类化合物骨架具有广谱的生物活性，在药物研发中具有潜在的应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及有机化学
，具体为一种吲哚螺环戊烷衍生物的合成方法。
技术介绍
吲哚螺环化合物是一类重要杂环化合物，广泛存在于天然产物和药物活性成分当中，具有多种药理活性。例如，其对NNRTIs型HIV-I具有抑制活性(Jiang T. Bioorg.Med. Chem. Lett. 2006,16, 2105)、对甘氨酸受体具有拮抗作用(Hershenson, F. M. ； Pro dan,K. A.，et al. J. Med. Chem. 1977，20，1448)、以及对肿瘤具有抑制活性(Numata, A.，Takada,T, et al. J. Tetrahedron lett. 1993, 34, 2355)。因此，卩引哚螺环化合物的合成受到人们的广泛关注。随着吲哚合成化学的发展，氮杂、氧杂等杂环吲哚螺环衍生物的一步合成方法相 继被发现，但吲哚螺环戊烷衍生物的简便合成方法鲜见报道。因此，开发以简单结构的起始原料，一步合成吲哚螺环戊烷衍生物的方法具有重要的实际应用价值。本专利技术提供了一种简单、方便、新颖的制备丰富官能团的吲哚螺环戊烷衍生物的新技术。
技术实现思路
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【技术保护点】
一种吲哚螺环戊烷衍生物的合成方法，包含以下步骤：其特征在于3位具有炔亚甲基取代的吲哚酮衍生物在温和条件下与3？丁炔？2？酮衍生物反应，在有机磷试剂催化下发生环合反应，制得一种吲哚螺环戊烷类化合物，其反应式如下：具体操作步骤为：吲哚酮类衍生物1，3？丁炔？2？酮衍生物2溶于有机溶剂中，加入有机磷试剂，于室温反应至反应基本完全，浓缩后柱层析分离得到相应的吲哚螺环戊烷类化合物。R1为H或CH3，OCH3等各种供电子基团或F，Cl，CF3等各种吸电子基团；R2为Ph或4？Me？C6H4，4？MeOC6H4，3，4？MeOC6H4，4？Cl？C6H4，3？Cl？C6H4，2？Cl？C6H4，4？F？C6...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：周庆发，储雪平，葛飞飞，陆涛，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：