本发明专利技术涉及一种水杨酸环戊烷并多氢菲酯A及其提取方法和其药物用途。属于新化合物及其药物用途。以人参茎叶与杨树叶为原料，经过粉碎、高温高压处理、干燥、氯仿提取、硅胶柱层析、重结晶方法，得到了水杨酸环戊烷并多氢菲酯A，其化学名称为：2-羟基苯甲酸17-(5-乙基-6-甲基庚-2-基)-10,13-二甲基-2,3,4,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-十四氢-1H-环戊[a]菲-3-酯。水杨酸环戊烷并多氢菲酯A在制备治疗高血压的药物中的应用。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种水杨酸环戊烷并多氢菲酯A及其提取方法和其药物用途。属于新 化合物及其药物用途。
技术介绍
人参/???: C. A. Mey.为五加科人参属植物。其中，希腊文的含义 是"万能药"，人参的满语发音为"奥尔厚达"，是"百草之王"之意。作为传统药材，具有数千 年的历史，在世界各国广泛应用。人参大补元气，复脉固脱，补脾益肺，生津，安神。 白杨树Levl为杨柳科植物。落叶乔木。主要分布在中国西北、 华北，欧洲东部，北非。本植物的根皮（白杨树根皮）、枝（白杨枝）、叶（白杨叶）等亦供药 用。白杨树皮具有祛风、行瘀、消痰，治疗风痹、脚气、扑损瘀血、妊娠下痢、牙痛、口疮功效。 高血压是以体循环动脉压增高为主要表现的临床综合征，是最常见的心血管疾 病。原发性高血压的发病因素主要有两大类，一类是内因，如遗传；另一类是外因，如精神 紧张、食盐过多、吸烟、肥胖、酗酒、缺乏运动等。长期高血压可影响到心、脑、肾等器官的功 能，最终导致这些器官功能的衰竭。高血压属多发病，上世纪80年代，中国高血压发病率为 7. 7% ;到了本世纪初，迅速上升到18. 8% ;而近10年，高血压的患病率增长了 31%。目前，我 国高血压病人估计已超过2亿，而且这一趋势仍会继续延续，短时期内不太可能出现逆转。 如果再不加以控制，在今后的15年中将增长50%。降压药物种类主要包括利尿药、β受体 阻滞剂、钙通道阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素 II受体阻滞剂。这些药物具 有一定的副作用，如心脏抑制、代谢异常、肾脏损害等。且具有我国自主知识产权的降血压 药物较少。 课题组在人参加工产品研宄与开发过程中，发现人参茎叶与杨树叶共同加工处 理(高温高压）后的产物具有较强的血管紧张素转化酶（ACE)抑制作用，进一步进行活性成 分追踪，分离得到了一个新化合物，其化学名称为：四氢呋喃-2-甲酸17-(5-乙基-6-甲 基庚-2-基）-10, 13-二甲基-2, 3, 4, 7, 8, 9, 10, 11，12, 13, 14, 15, 16, 17-十四氢-IH-环 戊菲-3_ 醋phenanthren-3-yl tetrahydrofuran-2-carboxylate]，简称水杨酸环戊烧并多氢菲醋A，经测定该化合物对 ACE的半数抑制率（IC5tl)达到10 μ g/mL。进一步分析水杨酸环戊烷并多氢菲酯A的来源， 该化合物在人参茎叶、杨树叶、人参茎叶高温高压处理产物、杨树叶高温高压处理产物中均 未被检出，说明该化合物是人参茎叶、杨树叶组方并在高温高压处理后产生的。水杨酸环戊 烷并多氢菲酯A有望成为新的降血压药物。
技术实现思路
本专利技术提供一种水杨酸环戊烷并多氢菲酯A及其提取方法和其药物用途。 一种如下式的水杨酸环戊烷并多氢菲酯A :【主权项】1. 一种如下式的水杨酸环戊烷并多氢菲酯A :其化学名称为2-羟基苯甲酸17-(5-乙基-6-甲基庚-2-基）-10, 13-二甲基-2, 3, 4， 7, 8, 9, 10, 11，12, 13, 14, 15, 16, 17-十四氢-IH-环戊菲-3-酯。2. -种如权利要求1所述的水杨酸环戊烷并多氢菲酯A的提取方法：其特征在于包括 下列步骤： (1) 加工：取人参茎叶2~5份和杨树叶1份，剪碎，加1倍量水，高温高压处理4~8h，过 滤，分别得到滤液及药渣； (2) 提取：取步骤（1)中的滤液，以氯仿萃取1~3次，每次加等体积的氯仿，合并氯仿萃 取液；另取步骤（1)中的药渣，以氯仿浸提1~3次，每次加5~10倍量氯仿，合并氯仿提取液； 合并上述的氯仿萃取液和氯仿提取液，回收溶剂，得氯仿提取物； (3) 分离：取步骤（2)中的氯仿提取物，以硅胶为吸附剂进行反复柱层析，以石油醚-二 氯甲烷（20 :1~1 :1)进行梯度洗脱，收集水杨酸环戊烷并多氢菲酯A部分洗脱液，回收溶剂， 得水杨酸环戊烷并多氢菲酯A粗品，以石油醚-丙酮重结晶，得水杨酸环戊烷并多氢菲酯 A； 步骤（1)中所述的高温高压是指温度110~135°C，或压力0· 05~0· 22MPa。3. 如权利要求1所述的水杨酸环戊烷并多氢菲酯A在制备治疗高血压的药物中的应 用。【专利摘要】本专利技术涉及一种水杨酸环戊烷并多氢菲酯A及其提取方法和其药物用途。属于新化合物及其药物用途。以人参茎叶与杨树叶为原料，经过粉碎、高温高压处理、干燥、氯仿提取、硅胶柱层析、重结晶方法，得到了水杨酸环戊烷并多氢菲酯A，其化学名称为：2-羟基苯甲酸17-(5-乙基-6-甲基庚-2-基)-10,13-二甲基-2,3,4,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-十四氢-1H-环戊菲-3-酯。水杨酸环戊烷并多氢菲酯A在制备治疗高血压的药物中的应用。【IPC分类】A61P9-12, A61K31-575, C07J9-00【公开号】CN104530167【申请号】CN201410772136【专利技术人】赵岩, 张连学, 唐国胜, 郜玉钢, 许永华, 张爱华, 刘学周, 杨鹤 【申请人】吉林农业大学【公开日】2015年4月22日【申请日】2014年12月16日本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种如下式的水杨酸环戊烷并多氢菲酯A：其化学名称为2‑羟基苯甲酸17‑(5‑乙基‑6‑甲基庚‑2‑基)‑10,13‑二甲基‑2,3,4,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17‑十四氢‑1H‑环戊[a]菲‑3‑酯。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：赵岩，张连学，唐国胜，郜玉钢，许永华，张爱华，刘学周，杨鹤，
申请(专利权)人：吉林农业大学，
类型：发明
国别省市：吉林;22
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