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酪氨酸激酶不可逆抑制剂及其制备方法和用途技术

技术编号:8207159 阅读:203 留言:0更新日期:2013-01-16 20:14
本发明专利技术提供式I所示的酪氨酸激酶不可逆抑制剂或其药学上可接受的盐及其制备方法和用途,属于药物化学领域。所述酪氨酸激酶不可逆抑制剂或其药学上可接受的盐具有非常高的抑制肿瘤细胞生长活性,尤其是对EGFR和HER2高表达的肿瘤细胞的生长具有显著的抑制效果。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物化学领域,具体来说,特别是涉及一酪氨酸激酶不可逆抑制剂或其药学上可接受的盐及其制备方法和用途。
技术介绍
正常情况下,细胞从静止状态到增殖状态需要获得生长信号。这些生长信号通过特定的信号分子与细胞膜上的受体结合转入细胞。EGF是其中最重要的生长信号分子之一。EGF受体是广泛分布于人体各组织细胞上的多功能跨膜糖蛋白,属于ErbB家族成员之一,这个家族共有四个成员,分别为 EGFR(HERl/erbB-l),HER2 (erbB-2/neu),HER3 (erbB-3),HER4 (erbB-4)。它们均为单一多肽链,相对分子质量约I. 7 X 105 I. 85 X 105,分别由位于不同染色体上的基因所编码。在多种人类肿瘤细胞中经常出现EGFR和HER2两种受体过表达现象,这种过表达现象与肿瘤的发生、发展过程有着密切关系。·肿瘤临床研究中发现,已知70%的恶性肿瘤都会出现一种或几种ErbB受体的过表达现象。在乳腺癌、膀胱癌、肺癌、前列腺癌等多种肿瘤细胞中发现EGFR的表达量超过正常细胞水平的100倍;在乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、前列腺癌、非小细胞肺癌、鼻咽癌等多种肿本文档来自技高网...

【技术保护点】
式I所示的酪氨酸激酶不可逆抑制剂或其药学上可接受的盐:?其中,Y选自:迈克儿受体类化合物,活泼烷基化类化合物;?Ar选自:苯基,取代的苯基,含有并环类的芳基,杂芳基;?R选自:H,C1?C6烷基或不饱和烷基;?W选自:C1?C6烷基或取代烷基或不饱和烷基;?A,B,C各自任选为:CH,N,S或无。?FDA00002295855500011.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:张健存
申请(专利权)人:张健存
类型:发明
国别省市:

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