多肽偶联物与不可逆抑制剂的设计方法和检测方法技术

本发明专利技术属于酶工程领域，公开了一种多肽偶联物与不可逆抑制剂的设计方法和检测方法。所述多肽偶联物是含共轭烯酮弹头的不可逆抑制剂和含有半胱氨酸的多肽的反应产物，且所述多肽偶联物具有下述结构式X-M-S-CH2-R，其中：X是与目标多肽结合位点结合的化学部分，其中，所述目标多肽结合位点含有半胱氨酸残基；M是由含共轭烯酮的弹头与所述半胱氨酸残基的硫原子共价键合形成的修饰部分；S-CH2是所述半胱氨酸残基的硫-亚甲基侧链；和R是所述目标多肽的剩余部分。所述设计方法包括在候选不可逆抑制剂和目标多肽之间形成键。所述检测方法包括在使多肽发挥酶活性的条件下温育抑制剂与目标多肽。本发明专利技术能用于快速有效地将可逆抑制剂转化成不可逆抑制剂。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种多肽偶联物，其中，所述多肽偶联物是含共轭烯酮弹头的不可逆抑制剂和含有半胱氨酸的多肽的反应产物，且所述多肽偶联物具有下述结构式X‑M‑S‑CH2‑R其中：X是与目标多肽结合位点结合的化学部分，其中，所述目标多肽结合位点含有半胱氨酸残基；M是由含共轭烯酮的弹头与所述半胱氨酸残基的硫原子共价键合形成的修饰部分；S‑CH2是所述半胱氨酸残基的硫‑亚甲基侧链；和R是所述目标多肽的剩余部分。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：J·辛格，R·C·彼得，牛德强，
申请(专利权)人：新基阿维罗米克斯研究公司，
类型：发明
国别省市：美国;US