作为因子Xa抑制剂的苯并咪唑衍生物制造技术

本发明专利技术涉及式（Ⅰ）化合物，其中Ｒ↑［０］、Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］、Ｑ、Ｖ、Ｇ和Ｍ具有权利要求中所给出的含义。式（Ⅰ）化合物是有价值的药理学活性化合物。它们表现出强的抗血栓形成作用，适合例如用于治疗和预防心血管病症，如血栓栓塞性疾病或再狭窄。它们是凝血酶因子Ⅹａ（ＦⅩａ）和／或因子Ⅶａ（ＦⅦａ）的可逆性抑制剂，一般可应用于其中存在不需要的因子Ⅹａ和／或因子Ⅶａ活性或者就其治愈或预防而言旨在抑制因子Ⅹａ和／或因子Ⅶａ的疾患。本发明专利技术还涉及制备式（Ⅰ）化合物的方法、它们的用途、特别是作为药物中活性成分的用途以及包含它们的药物制剂。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
制备式Ⅸ化合物的方法，＊＊＊（Ⅸ）其中：Ｒ２１是ａ）氢原子，ｂ）－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）－烃基，其中烃基是未取代的或者被Ｒ１３取代１至３次，ｃ）－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］）－亚烃基－Ｃ（Ｏ）－ＮＨ－Ｒ↑［０］，ｄ）－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］）－亚烃基－Ｃ（Ｏ）－Ｏ－Ｒ↑［１０］，ｅ）－（Ｃ↓［０］－Ｃ↓［４］）－烃基－芳基，其中芳基是单环或二环６－至１４－元芳基且被Ｒ８彼此独立地单－、二－或三－取代，ｆ）－（Ｃ↓［０］－Ｃ↓［４］）－烃基－杂芳基，其中杂芳基是含有１、２、３或４个选自氮、硫或氧的杂原子的单环或二环４－至１５－元杂环基，且被Ｒ８彼此独立地单－、二－或三－取代，ｇ）－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）－烃基－杂环基，其中杂环基是含有１、２、３或４个选自氮、硫或氧的杂原子的单环或二环４－至１５－元杂环基，其中所述的杂环基是未取代的或者被Ｒ８彼此独立地单－、二－或三－取代，且其还被含有１、２、３或４个选自氮、硫或氧的杂原子的单环或二环４－至１５－元杂环基取代，其中杂环基是未取代的或者被Ｒ８彼此独立地单－、二－或三－取代，ｈ）－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］）－全氟亚烃基，ｉ）－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］）－亚烃基－Ｓ（Ｏ）－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）－烃基，ｊ）－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］）－亚烃基－Ｓ（Ｏ）↓［２］－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］）－烃基，ｋ）－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］）－亚烃基－Ｓ（Ｏ）↓［２］－Ｎ（Ｒ↑［４’］）－Ｒ↑［５’］，ｌ）－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］）－亚烃基－Ｏ－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）－烃基，ｍ）－（Ｃ↓［０］－Ｃ↓［３］）－亚烃基－（Ｃ↓［３］－Ｃ↓［８］）－环烃基，或者ｎ）－（Ｃ↓［０］－Ｃ↓［３］）－亚烃基－ｈｅｔ，其中ｈｅｔ是含有至多１、２、３或４个选自氮、硫或氧的杂原子的３－至７－元环状残基，其中所述环状残基是未取代的或者被Ｒ１４彼此独立地单－、二－或三取代，其中Ｒ↑［０］是１）单环或二环６－至１４－元芳基，其中芳基被Ｒ８彼此独立地单－、二－或三－取代，２）杂环基，其来自苯并咪唑基、１，３－苯并间二氧杂环戊烯基、苯并呋喃基、苯并噁唑基、苯并噻唑基、苯并噻吩基、噌啉基、苯并二氢吡喃基、吲唑基、吲哚基、异苯并二氢吡喃基、异吲哚基、异喹啉基、苯基吡啶基、酞嗪基、蝶啶基、嘌呤基、吡啶基、吡啶并咪唑基、吡啶并吡啶基、吡啶并嘧啶基、嘧啶基、喹唑啉基、喹啉基、喹喔啉基或１，４，５，６－四氢－...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：M纳扎雷，M瓦格纳，V魏纳，H马特，M乌尔曼，K里特，
申请(专利权)人：塞诺菲安万特德国有限公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]