用作Xa因子抑制剂的杂芳基-甲酸（氨磺酰基烷基）酰胺衍生物制造技术

本发明专利技术涉及式（Ⅰ）化合物，其中Ｒ１；Ｒ２；Ｒ３；Ｖ；Ｇ１和Ｇ２具有权利要求指出的含义。式Ⅰ化合物是有价值的药理学活性化合物。它们显示强的抗血栓形成作用并且适用于例如治疗和预防心血管障碍，如血栓性疾病或再狭窄。它们是凝血酶Ⅹａ因子的可逆性抑制剂，并且通常可用于存在Ⅹａ因子活性异常的疾病或者用于治疗或预防需要抑制Ⅹａ因子的病症。本发明专利技术还涉及式Ⅰ化合物的制备方法，其用途，特别是作为药物活性组分的用途以及包含它们的药物制剂。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】专利说明用作Xa因子抑制剂的杂芳基-甲酸(氨磺酰基烷基)酰胺衍生物 本专利技术涉及式I化合物， 其中R1；R2；R3；V；G1和G2具有下文指出的含义。式I化合物是有价值的药理学活性化合物。它们显示强的抗血栓形成作用并且适用于例如治疗和预防心血管障碍，如血栓性疾病或再狭窄。它们是凝血酶Xa因子(FXa)的可逆性抑制剂，并且通常可用于存在Xa因子活性异常的病症或者用于治疗或预防需要抑制Xa因子的疾病。本专利技术还涉及式I化合物的制备方法，其用途，特别是作为药物活性组分的用途以及含有它们的药物制剂。 正常的止血是血凝块开始、形成和血凝块溶解过程之间复杂平衡的结果。除发生损伤和失血之外，血细胞、特定血浆蛋白质和血管表面之间复杂的相互作用维持着血液的流动性(EP-A-987274)。很多重大的疾病状态与异常的止血有关。例如，由于动脉粥样硬化斑块破裂导致的局部血栓形成是急性心梗和不稳定型心绞痛的主要原因。通过溶栓治疗或经皮冠状动脉血管成形术治疗阻塞性冠状动脉血栓可能伴发受损血管的急性血栓溶解性再闭合。 仍然需要安全和有效的治疗性抗凝剂来限制或预防血栓形成。最需要的是开发不本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ⅰ化合物，其所有立体异构形式及其任意比例的混合物及其生理上可耐受的盐，＊＊＊（Ⅰ）其中Ｒ１为氢、甲基或乙炔基，Ｘ为硫、氮、氧或基团－ＣＨ＝ＣＨ－或－ＣＨ＝Ｎ－，Ｖ为氢原子或一个或两个卤素或－（Ｃ ↓［１］－Ｃ↓［４］）－烷基，其中的烷基是未取代的或被Ｒ８单、两或三取代，Ｒ２和Ｒ３彼此独立地相同或不同且为氢原子、－（Ｃ↓［０］－Ｃ↓［３］）－亚烷基－Ｃ（Ｏ）－ＮＨ－Ｒ６、－（Ｃ↓［０］－Ｃ↓［３］）－亚烷基－Ｃ（Ｏ）－Ｎ（Ｒ２ １）－Ｒ２２、－（Ｃ↓［０］－Ｃ↓［３］）－亚烷基－Ｃ（Ｏ）－Ｒ１０...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：M瓦格纳，M乌尔曼，V魏纳，M洛伦茨，A鲍尔，M纳扎雷，H马特，
申请(专利权)人：塞诺菲—安万特股份有限公司，
类型：发明
国别省市：FR[法国]