【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及用于大规模制备A2a-腺苷受体激动剂的方法，还涉及该化合物的多晶型物，以及涉及分离具体多晶型物的方法。
技术介绍
腺苷是天然存在的核苷，其通过与一个家族的称为Ap A2A、A2b和A3的腺苷受体的相互作用而发挥其生物作用，而这一家族的所有腺苷受体都调节着重要的生理过程。腺苷的生物作用之一是起到冠状血管扩张药的作用；该结果是通过与A2a腺苷受体相互作用产生的。腺苷的这种作用已经发现可以用于心脏造影的助剂，其中冠状动脉在给予造影剂(例如铊201)之前进行扩张，因而通过观察由此形成的造影图像，就能够检测冠状动脉存在或不存在疾病。这种技术的优点是其避免了通过在跑步机(或脚踏车)上锻练而诱使冠状血管扩张的更传统的方法，这些传统方法很显然对于具有冠心病的患者是不合乎要求的。然而，给予腺苷具有几个缺点。腺苷在人体中半衰期很短(小于IOs)，而与ApA2A、A2b和A3所有的受体激动都具有相关的作用。因此，使用选择性的A2a腺苷受体激动剂将会提供产生冠状血管扩张的上好方法，尤其是半衰期更长且很少或没有副作用的腺苷更是如此。一类具有这些所需功效的化合物公开于美国专利...
【技术保护点】
一种合成结构式(4)的化合物的方法，包括将结构式(2)的化合物与过量的2？甲酰基？3？氧代丙酸乙酯可选地在酸存在下接触。FDA00001876630100011.jpg,FDA00001876630100012.jpg
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：杰夫·扎布沃茨基，埃尔法蒂赫·埃尔扎因，
申请(专利权)人：吉利德科学股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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