【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及用于大规模制备A2a-腺苷受体激动剂的方法,还涉及该化合物的多晶型物,以及涉及分离具体多晶型物的方法。
技术介绍
腺苷是天然存在的核苷,其通过与一个家族的称为Ap A2A、A2b和A3的腺苷受体的相互作用而发挥其生物作用,而这一家族的所有腺苷受体都调节着重要的生理过程。腺苷的生物作用之一是起到冠状血管扩张药的作用;该结果是通过与A2a腺苷受体相互作用产生的。腺苷的这种作用已经发现可以用于心脏造影的助剂,其中冠状动脉在给予造影剂(例如铊201)之前进行扩张,因而通过观察由此形成的造影图像,就能够检测冠状动脉存在或不存在疾病。这种技术的优点是其避免了通过在跑步机(或脚踏车)上锻练而诱使冠状血管扩张的更传统的方法,这些传统方法很显然对于具有冠心病的患者是不合乎要求的。然而,给予腺苷具有几个缺点。腺苷在人体中半衰期很短(小于IOs),而与ApA2A、A2b和A3所有的受体激动都具有相关的作用。因此,使用选择性的A2a腺苷受体激动剂将会提供产生冠状血管扩张的上好方法,尤其是半衰期更长且很少或没有副作用的腺苷更是如此。一类具有这些所需功效的化合物公开于美国专利US No. 6,403,567,将其全部公开内容结合于此作为参考。具体而言,在该专利中所公开的一种化合物,(1-{9__6_氨基嘌呤_2_基}吡唑-4-基)-N-甲基羧酰胺,已经显示出对于A2a-腺苷受体激动剂具有高度的选择性,目前正用于心脏造影中所用的冠状血管扩张剂的临床试验。人们对这种和类似的化合物给予了高度关注,对于提供这些物质的高产高纯度的大规模制备的方便方法的合成新方法已经变成所需要的 ...
【技术保护点】
一种合成结构式(4)的化合物的方法,包括将结构式(2)的化合物与过量的2?甲酰基?3?氧代丙酸乙酯可选地在酸存在下接触。FDA00001876630100011.jpg,FDA00001876630100012.jpg
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:杰夫·扎布沃茨基,埃尔法蒂赫·埃尔扎因,
申请(专利权)人:吉利德科学股份有限公司,
类型:发明
国别省市:
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