【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物化学领域，具体而言，涉及氯喹或其衍生物与糖皮质激素受体的配体的联合应用，更具体地，涉及ー种包含氯喹或其衍生物与糖皮质激素受体的配体的组合物，以及氯喹或其衍生物与糖皮质激素受体的配体在制备治疗或预防促炎或自身免疫疾病的药物中的应用。
技术介绍
奎宁类化合物(如氯喹和阿莫地喹)一直应用于疟疾的治疗与预防。由于奎宁类化合物可以结合血红蛋白的血红素，因此可以阻断寄生虫引起的血红素的生物结晶，进而血红素积累最终导致细胞裂解和寄生虫细胞的自身消化。氯喹和它的类似物也被用来作为非甾类药物来治疗自身免疫疾病，如类风湿性关节炎，红斑狼疮，哮喘等。然而，氯喹来抑制免疫系统的机制尚不明确。糖皮质激素受体(GR)是核受体家族成员，通过转录激活或转录抑制的方式来调控目的基因的表达。根据GR对主要炎性细胞因子(如TNF-alpha，IL-8，IL-6，AP-l)的转录抑制特性，可以作为治疗如类风湿性关节炎，哮喘，移植排斥反应和过敏性皮肤病等抗炎和自身免疫疾病的靶点。同时，由于皮质激素可诱导白血病细胞的凋亡，GR也作为白血病，尤其是儿童急性淋巴细胞白血病的治疗靶点。
技术实现思路
本专利技术涉及氯喹或其衍生物(a)与糖皮质激素受体(GR)的配体(b)的组合应用。本专利技术的ー个目的是提供一种组合物，该组合物包含(c)如式I所示的氯喹及其衍生物或者它们的对映体、异构体、互变异构体、酷及前药、可药用盐或水合物；和(d)糖皮质激素受体(GR)的配体，权利要求1.一种组合物，该组合物包含 (a)如式I所示的氯喹及其衍生物或者它们的对映体、异构体、互变异构体、酯及前药、可药用盐...
【技术保护点】
一种组合物，该组合物包含：(a)如式I所示的氯喹及其衍生物或者它们的对映体、异构体、互变异构体、酯及前药、可药用盐或水合物；和(b)糖皮质激素受体的配体，式I其中，L未取代的或有取代基取代的亚苯基、未取代的或有取代基取代的亚C4～6环烷基、未取代的或有取代基取代的亚C2～C4烷基、亚(苯基C1～C4烷基)、或者其中，n为1～4的整数，所述的取代基为C1～C3烷基、羟基、苯基、C1～C3烷氧基苯基、或者羟基苯基；R1和R2各自独立地为氢、C1～C6烷基、C2～C6烯基、苯基、或同时被羟基和C1～C3烷基氨基C1～C3烷基取代的苯基；或者，R1和R2与和它们相连的N原子一起形成5～6元饱和或不饱和环，所述5～6元饱和或不饱和环非必须地含有1个选自N、O和S中的杂原子；R3是氯、溴、氟、NH2、或者C1～C3烷基氨基。FDA0000073230470000011.tif,FDA0000073230470000012.tif
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：徐华强，许永，何元政，张成海，
申请(专利权)人：中国科学院上海药物研究所，
类型：发明
国别省市：
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