【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药领域，具体涉及可中和的生物素化肝素五糖的制备方法和用途。作为抗凝剂，主要应用在重大膝关节手术、髋关节置换术等重大骨科手术中，以预防和治疗静脉栓塞事件。
技术介绍
1、血栓性疾病严重威胁人类的生命健康，其发病率高居各种疾病之首，且近年来还有渐增的趋势，是当代医学研究的重点和热点之一。肝素作为抗凝血药物已有80多年，主要用于防治血栓形成或栓塞性疾病，如心肌梗死、脑梗死、血栓性静脉炎、肺栓塞等。肝素是由氨基与羟基高度硫酸化的α-d-氨基葡萄糖(或α-d-乙酰胺基葡萄糖)和β-d-葡萄糖醛酸(或α-l-艾杜糖醛酸)通过1→4糖苷键交替组成的黏多糖，具有很强的抗凝血的功能。合成的抗凝剂磺达肝癸钠是肝素多糖中最小活性片段五糖的类似物，能够特异性地与抗凝血酶iii(atiii)结合来抑制xa因子(fxa)，从而起到抗凝血的作用。磺达肝癸钠于2002年在美国和欧洲作为抗凝血药上市，现在主要由葛兰素史克(glaxosmithkline)公司生产，应用在预防膝关节或髋关节置换术后、髋部骨折后的静脉血栓栓塞事件，并且随着临床研究发现其在许多...
【技术保护点】
1.一种生物素化肝素五糖，具有下式I所示的结构：
2.一种肝素五糖中间体，其特征在于，具有下式1所示的结构：
3.如权利要求1所述的生物素化肝素五糖的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：
4.如权利要求2所述的肝素五糖中间体的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：
5.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于，化合物12采用以下步骤制备：
6.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于，化合物9采用以下步骤制备：
7.如权利要求6所述的制备方法，其特征在于，化合物8采用以下步骤制备
8....
【技术特征摘要】
1.一种生物素化肝素五糖，具有下式i所示的结构：
2.一种肝素五糖中间体，其特征在于，具有下式1所示的结构：
3.如权利要求1所述的生物素化肝素五糖的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：
4.如权利要求2所述的肝素五糖中间体的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：
5.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于，化合物12采用以下步骤制备：
...
【专利技术属性】
技术研发人员：李铁海，张良伟，马文静，
申请(专利权)人：中国科学院上海药物研究所，
类型：发明
国别省市：
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