CDC7激酶抑制剂以及其用途制造技术

本发明专利技术提供了用于治疗增生性病症如癌症的化合物、方法、药用组合物、以及试剂盒。在一方面，这些方法包括抑制蛋白激酶如细胞分裂周期(Cdc)激酶的活性的化合物。在另一方面，这些方法包括抑制Cdc7和/或Dbf4活性的化合物。在另一方面，这些方法包括展现出对治疗疾病如癌症有用的抗增生特性的化合物。对这些方法中的任一种有用的化合物包括式(A)或式(B)的化合物或它们的药学上可接受的盐。式(A)或式(B)的示例性化合物包括榴菌素A、榴菌素B、二氢榴菌素A、二氢榴菌素B、曼德尔霉素以及放线紫红素。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】CDC7激酶抑制剂以及其用途
技术介绍
理解真核生物的基因组在每个细胞周期期间如何进行复制是现代生物学的一个基本问题，并且是理解细胞增生控制机制的更普遍性问题的一个重要方面。从Gl到S期的转换是细胞的一个主要决策点，并且该转换受到复杂的控制，这些控制的机制尚未在分子水平上得到理解。(Bell, S. P和A. Dutta(2002)生物化学年评(Annu Rev Biochem) 71 333-74 ；Dutta, A 和 S. P. Bell (1997)细胞与发育生物学年评(Annu Rev Cell DevBiol) 13 :293-332 Jall印alli，P. V和T. J. Kelly(1997)细胞生物学新见(Curr Opin CellBiol) 9 (3) :358-63 ；Kelly,T. J.和 G. W. Brown (2000)生物化学年评 69 :829-80 ；Stillman,B. (1996)科学(Science) 274 (5293) :1659-64)基因组的稳定性取决于DNA “复制切换”的精确操作，还取决于DNA复制与细胞中其他事件的恰当偶联。已本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.03.08 US 61/311,7411.ー种式(A)或式⑶的化合物2.式(A)或式⑶化合物3.一种用于治疗或预防有需要受试者的增生性病症的方法，该方法包括给予ー种治疗上有效量的式(A)或式(B)的化合物4.根据权利要求3所述的方法，其中该化合物具有式(A-3)5.根据权利要求6所述的方法，其中该化合物具有式(A-7)6.根据权利要求3所述的方法，其中该化合物具有式(B-I)7.根据权利要求3所述的方法，其中该化合物选自由以下各项组成的组8.根据权利要求3所述的方法，其中该化合物是ー种蛋白激酶抑制剂；并且其中抑制蛋白激酶对治疗或预防该增生性病症有用。9.根据权利要求3所述的方法，其中该蛋白激酶是Cdc7激酶、或Cdc7激酶的Dbf4调控亚基，并且其中抑制Cdc7激酶、或Cdc7激酶的Dbf4调控亚基对治疗或预防该增生性病症有用。10.根据权利要求3所述的方法，其中该增生性病症选自由以下各项组成的组癌症、骨髓增生性病症、良性前列腺增生症、家族性腺瘤病、息肉病、神经纤维瘤病、银屑病、动脉粥样硬化相关性血管平滑肌细胞增生、纤维化病症、肺纤维化、关节炎、类风湿性关节炎、肾小球性肾炎、以及手术后狭窄、再狭窄、血管增生性病症、系膜细胞增生性病症、代谢性病症、过敏、哮喘、血栓症、神经系统疾病、视网膜病变、糖尿病，以及肌肉退化。11.根据权利要求10所述的方法，其中该增生性病症是癌症。12.根据权利要求11所述的方法，其中该癌症选自由以下各项组成的组骨、脑、结缔组织、内分泌腺、肾上腺皮质、子宮内膜、生殖细胞、头颈部、喉和下咽部、间皮瘤、肌肉、直肠、肾脏、小肠、软组织、睾丸、输尿管、阴道，以及外阴；膀胱癌；乳房癌；结肠癌；肾癌；肝癌；肺癌；食管癌；胆囊癌；卵巣癌；胰腺癌；胃癌；宫颈癌；甲状腺癌；前列腺癌；乳头状甲状腺癌；泌尿生殖器恶性肿瘤；成视网膜细胞瘤；肾母细胞瘤；骨髄增生异常综合征；浆细胞瘤；副肿瘤综合征；肾细胞癌；尤因氏肉瘤；促结缔组织增生性小圆细胞肿瘤；间皮瘤；皮肤癌，其中所述皮肤癌是鳞状上皮细胞癌；血液癌[例如，淋巴系造血系统癌症...

【专利技术属性】
技术研发人员：马克·G·弗拉蒂尼，哈基姆·贾巴拉哈，托马斯·J·凯利，
申请(专利权)人：索隆基特林癌症研究协会，
类型：
国别省市：