局部麻醉剂乳液组合物及其制造和使用方法技术

本发明专利技术提供局部麻醉剂乳液组合物。所述局部麻醉剂乳液组合物可以包括：油相，所述油相包含局部麻醉剂和非环酰胺的低共熔混合物；表面活性剂；以及水性相。本发明专利技术还提供制造和使用所述乳液的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】相关串请的交叉引用依照35U.S.C. § 119(e)，本申请要求2010年4月21日提交的美国临时专利申请号61/326，613的优先权；该申请的全部内容通过引用并入本文。
技术介绍
经皮肤递送药物提供许多优点。首先，这种递送的方式是施用药物的舒适的、方便的和非侵害性的途径。避免了口服治疗中遇到的吸收和代谢的多变速率，并且还消除了其他内在的不便性，例如肠胃刺激等。经皮药物递送还可以高度控制任何具体药物的血液浓度。皮肤是结构复杂的、相对厚的膜。分子从环境中运动进入整个皮肤并穿过整个皮 肤必须首先穿透角质层及其表面上的任何物质。然后它们必须穿透活性的表皮、乳突真皮层和毛细血管壁进入到血流或淋巴管中。为了被这样吸收，分子必须克服各种类型组织中对渗透的不同阻力。因此跨皮肤膜输送是复杂的现象。但是，正是角质层的细胞表现为局部组合物或经皮施用药物的吸收的主要屏障。角质层是身体大部分上的约10-15微米厚的致密的高度角质化的细胞的薄层。这些细胞内的高度角质化以及它们致密堆积被认为在大多数情况下造成药物渗透的基本不可穿透的屏障。对于许多药物，通过皮肤渗透的速率是极其低的。对于局部麻醉剂的局部和经皮递送本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.04.21 US 61/326,6131.一种局部麻醉剂乳液组合物，包括 油相，所述油相包含局部麻醉剂和非环酰胺的低共熔混合物； 表面活性剂；以及 水性相； 其中所述油相、表面活性剂和水性相以足以制备乳液组合物的方式被组合。2.如权利要求I所述的局部麻醉剂乳液组合物，其中所述局部麻醉剂选自苯唑卡因、丁哌卡因、布坦卡因、地布卡因、依替卡因、利多卡因、甲哌卡因以及丙胺卡因、丁卡因和三甲卡因及其组合。3.如权利要求2所述的局部麻醉剂乳液组合物，其中所述局部麻醉剂为利多卡因。4.如权利要求I所述的局部麻醉剂乳液组合物，其中所述非环酰胺被描述为下式的结构5.如权利要求4所述的局部麻醉剂乳液组合物，其中所述非环酰胺为N，2，3-三甲基_w_异丙基丁酸胺(WS-23)。6.如权利要求I所述的局部麻醉剂乳液组合物，其中所述局部麻醉剂与非环酰胺的比为5比I或更高。7.如权利要求I所述的局部麻醉剂乳液组合物，其中所述局部麻醉剂与非环酰胺的比为9比I或更高。8.如权利要求7所述的局部麻醉剂乳液组合物，其中所述表面活性剂为磷脂。9.如权利要求7所述的局部麻醉剂乳液组合物，其中所述表面活性剂选自聚乙二醇、聚氧化烯共聚物和山梨糖醇酐脂肪酸酯及其混合物。10.如权利要求9所述的局部麻醉剂乳液组合物，其中所述表面活性剂为聚山梨醇酯80。11.一种利多卡因乳液组合物，包括 油相，所述油相含有利多卡因和WS-23的低共熔混合物； 聚山梨醇酯80 ;和 水； 其中所述油相、聚山梨醇酯80和水以足以制备乳液组合物的方式被组合。12.如权利要求11所述的利多卡因乳液组合物，其中局部麻醉剂与非环酰胺的比为9比I或更高。13.如权利要求11所述的利多卡因乳液组合物，其中所述利多卡因乳液组合物显示30 μ g/cm2hr 的通量。14.一种方法，其包括向受试者的局部位置施用局部麻醉剂乳液组合物，其中所述局部麻醉剂乳液组合物包括 油相，所述油相包含局部麻醉剂和非环酰胺的低共熔混合物； 表面活性剂；以及 水性相； 其中所述油相、表面活性剂和水性相以足以制备乳液组合物的方式被组合。...

【专利技术属性】
技术研发人员：阿德查拉·蓬皮拉帕特，日比彻，
申请(专利权)人：帝国制药美国公司，
类型：
国别省市：