基于4-硫脲基-亚氨基甲基吡啶鎓高氯酸盐的结核病药物：制备和治疗方法技术

本发明专利技术涉及化学-医药工业领域，具体地涉及一种结核病治疗剂，其包含作为活性成分的处于治疗有效且安全水平的4-硫脲基-亚氨基甲基吡啶鎓高氯酸盐和药用赋形剂。另外，此治疗剂涉及一种制备新型药物的方法，提供该新型治疗剂的高收率。相比于原型药物，该新型治疗剂具有更高的抗结核病活性(高200倍)和更低的毒性(低2.4倍)，并且在长期储存期间稳定。通过利用该新型治疗剂联合其他TB药物，此药剂可以被用于治疗和预防所有形式的肺部和肺外TB。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及化学-医药工业的领域，具体地涉及一种新型抗结核病(TB)治疗剂(treatment)，其包含作为活性成分的处于治疗有效且安全水平的4-硫脲基-亚氨基甲基批唳鐵高氯酸盐(4-thioureido-iminomethylpyridinium perchlorate)以及药用赋形剂。另外，此新产品涉及一种制备方法以及一种通过联合使用其他TB药物来治疗和预防所有形式的肺部和肺外TB的方法。背景来自TB的高死亡率是一个紧迫的健康问题。全世界，根据世界卫生组织(WHO)数据，在2007年估计有927万TB发病病例。这从2006年的924万例、2000年的830万例、以及1990年的660万例是增加的。2007年中估算的总病例中的大多数在亚洲(55% )和·非洲(31% )，其中小比例在东地中海(6% )、欧洲(5% )和美洲(3% )。2007年总发病率最高的5个主要国家是印度(200万)、中国(130万)、印度尼西亚(53万)、尼日利亚(46万)和南非(46万)。在927万发病病例中，大约137万(15% )是HIV阳性的；这些HIV阳性病例中的79%在非洲而11%在东南亚本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.04.20 RU 20101157051.ー种包含活性成分和药用物质的结核病治疗剂，其中所述活性成分是治疗有效且安全的量的4-硫脲基-亚氨基甲基吡啶鎗高氯酸盐。2.根据权利要求I所述的结核病治疗剂，其包含以所述制剂的重量百分比表示的5. 0-90. 0% w/w的4-硫脲基-亚氨基甲基吡啶鎗高氯酸盐和100% w/w的药用赋形剂。3.根据权利要求I所述的结核病治疗剂，其包含蔗糖、聚维酮、微晶纤维素、胶体ニ氧化硅、以及こ基纤维素，以所述片芯的重量百分比表示的量为 -鹿糖3. 1-50. 4 _聚维酮0. 9-14. 4 -微晶纤维素1. 1-18.0 -胶体ニ氧化硅0. 2-3. 6 -こ基纤维素0. 2-3. 6。4.根据权利要求I所述的结核病治疗剂，其包衣包含甲基丙烯酸和丙烯酸こ酯的共聚物、柠檬酸三こ酷、聚こニ醇、滑石、以及氧化铁染料，以所述片芯的重量百分比表示的量为 -甲基丙烯酸和丙烯酸こ酯共聚物3. 0-4. O -こ酸三こ酯0. 8-1.8 -聚こニ醇0. 2-0.4 -滑石0. 9-1. 3 -氧化铁染料0. 2-0. 3。5.根据权利要求I所述的结核病治疗剂，其包含量不超过权利要求I所述的结核病治疗剂的重量的90%的至少再有一种的另外的TB药剂。6.根据权利要求5所...

【专利技术属性】
技术研发人员：亚历山大·谢尔盖耶维奇·古今，塔季扬娜·伊万诺夫娜·维诺格拉多娃，派卓·卡齐米罗维奇·亚布隆斯基，詹纳蒂·安德垒维奇·巴秋宁，纳塔利娅·维亚切拉斯拉沃娃·扎博洛特内，斯韦特兰娜·尼古拉耶芙娜·瓦西里娃，艾莱克伊·维拉迪米洛维奇·马利今，
申请(专利权)人：法玛西泰股份公司，
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