来源于金针菇的倍半萜化合物的新用途制造技术

本发明专利技术公开了来源于金针姑的倍半萜类化合物的新用途。该新用途是式Ⅰ所示的倍半萜类化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物以及生物活性衍生物在下述任意一种中的应用：1)在制备芳香化酶抑制剂中的应用，2)在制备真核生物肿瘤细胞增殖抑制剂中的应用，在制备预防和/或治疗肿瘤药物中的应用；式Ⅰ中，R1＝H，R2＝H，R3＝R4＝H；或R1＝H，R2＝H，R3、R4合并为一个氧原子基团；或R1＝H，R2＝α-OH，R3、R4合并为一个氧原子基团。通过芳香化酶抑制活性和抗肿瘤活性筛选，结果表明式Ⅰ化合物具有强的芳香化酶抑制作用，同时可抑制肝癌、前列腺癌、肺癌、直肠癌、宫颈癌、胃癌和乳腺癌细胞的生长。(式Ⅰ)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及来源于金针菇的倍半萜化合物的新用途。
技术介绍
芳香化酶简称CYP19，属于细胞色素P450酶超家族成员，广泛存在于动物体内的卵巣、肝脏、脂肪、肌肉和肿瘤组织中，对于绝经前妇女，芳香化酶主要来自于卵腺体的粒层细胞，对于绝经后的妇女，芳香化酶主要来源于脂肪组织，是雌激素生物合成的关键酶和限速酶，在辅酶NADPH和氧气协助下，它能够将睾酮和雄烯ニ酮分别转化为雌ニ醇和雌酮是抑制雌激素合成的一个合理的祀标(Journal of SteroidBiochemistry and MolecularBiology, 1993，44 :389-397.)。临床上，大约1/3的乳腺癌病例与雌激素密切相关，而对于绝经后的乳腺癌患者中，2/3的乳腺癌病例与雌激素有关。通过切除卵巣或通过放疗抑制卵巢的功能，从而达到降低雌激素水平的目的；或通过运用药物来阻滞雌激素的作用和減少雌激素的分泌，是目前临床上治疗乳腺癌的主要手段。芳香化酶(aromatase)抑制剂可以有效地抑制雌激素的合成，在临床上已被广泛用作绝经后乳腺癌与子宮内膜异位等内分泌疾病的一线治疗用药或辅助治疗用药，并取得较好疗效。现在临床上使用的芳香化酶抑制剂已是第三代，如依西美坦、阿那曲唑、来曲唑等，都为人工合成或半合成产品，近年来，人们通过药效筛选，在天然产物中已发现黄酮、香豆素、萜类、脂肪酸和多酚等多类化合物具有芳香化酶抑制活性，并通过结构改造获得了一系列衍生物(中草药,2008, 39 (9), 1417-1424)。双孢蘑燕(Agaricusbisporus)的提取物具有芳香化酶抑制作用，其有效成分为亚油酸和共轭亚油酸(Cancer Research, 2006,66 12026-12034)。金针燕(Flammulina velutipes)是ー种传统的食用菌，由于其含有多糖、糖蛋白、蛋白聚糖、火菇素、火菇毒素、倍半萜等多种生物活性物质，而被认为具有很高的药用价值(中草药，2007，38 (10)，1596-1599)。但目前，对从金针菇发酵液中提取出的倍半萜类化合物，尚未见其作为芳香化酶抑制剂及在抗肿瘤方面的应用。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供来源于金针姑的倍半萜类化合物的新用途。所述来源于金针姑的倍半萜类化合物的结构式如式I所示本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.式I所示的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物以及生物活性衍生物在制备芳香化酶抑制剂中的应用；2.式I所示倍半萜类化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物以及生物活性衍生物在制备真核生物肿瘤细胞增殖抑制剂中的应用。3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于所述真核生物为哺乳动物；所述肿瘤细胞为癌细胞。4.根据权利要求3所述的应用，其特征在于所述癌细胞...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘宏伟，宝丽，王雅琪，
申请(专利权)人：中国科学院微生物研究所，
类型：发明
国别省市：