【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及喹唑啉巴豆基化合物及其在制备预防和/或治疗恶性肿瘤的药物中的用途。
技术介绍
表皮生长因子受体(epidermalgrowth factor receptor, EGFR, HERl/erbBl)家族是跨膜的受体型酪氨酸激酶中最具有代表性的分子之一,具有广泛的生物学功能。表皮生长因子和转化生长因子-α等多种配体可与EGFR细胞外部分结合,将有丝分裂信号向细胞内传递,从而调控细胞周期,调节细胞正常分化,促进损伤修复。EGFR还可活化其下游的 血管表皮生长因子受体(vascular epidermal growth factor receptor, VEGFR),促进实体瘤微血管网形成。因此EGFR在肿瘤细胞的发生、发展、分化、修复及转移中发挥着重要的作用。研究表明,在乳腺癌、大肠癌、肺癌、头颈部鳞癌和胰腺癌等多种上皮细胞来源的肿瘤中都存在着EGFR基因的异常活化、扩增以及过度表达。以EGFR作为治疗靶点的研究很多,其中以其单克隆抗体及酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinase inhibitor, TKI)最为成功。TKI作用于EGFR细胞内部,与ATP竞争性结合,抑制激酶的活性和磷酸化,并封闭EGFR酪氨酸激酶ATP结合位点从而达到特异性抑制EGFR的目的。人类表皮生长因子受体-2(human epidermal growth factor receptor, HER2/neu,erbB-2)是一个跨膜受体,在许多表皮肿瘤如乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌、非小细胞肺癌、鼻咽癌等中过度表达,约25% 30%的原发性乳腺癌存在HER2/neu ...
【技术保护点】
具有通式(I)的喹唑啉巴豆基化合物,其可药用盐、水合物,前药或以任何形式代谢形成的代谢产物,其中:R1为CH2F,CHF2,C2~C12氟代烃基,C2~C12氯代烃基;R2、R3独立地为氢,C1~C12烃基;所述具有通式(I)的喹唑啉巴豆基化合物、其可药用盐、水合物,前药或以任何形式代谢形成的代谢产物中,非交换性的氢未被取代,或部分或全部被氘取代。FDA0000146297970000011.tif
【技术特征摘要】
2011.06.21 CN 201110166370.91.具有通式(I)的喹唑啉巴豆基化合物,其可药用盐、水合物,前药或以任何形式代谢形成的代谢产物,2.根据权利要求I所述的具有通式(I)的喹唑啉巴豆基化合物,其可药用盐、水合物,前药或以任何形式代谢形成的代谢产物,其特征在于=R1为CHF2, C2 C6氟代烃基或C2 C6氯代烃基。3.根据权利要求2所述的具有通式(I)的喹唑啉巴豆基化合物,其可药用盐、水合物,前药或以任何形式代谢形成的代谢产物,其特征在于=R1为CHF2或C2 C3氟代烃基。4.根据权利要求3所述的具有通式(I)的喹唑啉巴豆基化合物,其可药用盐、水合物,前药或以任何形式代谢形成的代谢产物,其特征在于=R1为CHF2、CF2CH3、CF2CH2CH3或CHFCHFCH3。5.根据权利要求I或2所述的具有通式(I)的喹唑啉巴豆基化合物,其可药用盐、水合物,前药或以任何形式代谢形成的代谢产物,其特征在于r2、R3独立地...
【专利技术属性】
技术研发人员:殷建明,朱惠霖,陶军华,
申请(专利权)人:苏州迈泰生物技术有限公司,
类型:发明
国别省市:
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