【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种制备1,4-二氢吡啶的方法,具体涉及一种由醛、乙酰乙酸乙酯和3-氨基巴豆酸酯为原料,利用咪唑离子液体为催化剂,在无溶剂条件下制备1,4- 二氢吡啶的方法。
技术介绍
1,4-二氢吡啶是一种重要的杂环化合物,在医药上有着广泛的应用。它可以作为抗结核剂、钙离子通道阻滞剂及神经肽Y1受体拮抗剂,其具有神经保护、抗血小板凝聚、抗糖尿病活性,也作为帕金森疾病的抗脑萎缩剂和肿瘤治疗的化疗剂。1,4- 二氢吡啶的研究已经引起了国内外科研人员的关注。1,4_ 二氢吡啶,通常采用Hantzsch法制备得到,即芳醛、乙酰乙酸乙酯和浓氨水,在乙酸或者乙醇中回流得到。该方法存在反映时间长,产率低以及浓氨水的操作不便性。Zofigol等人,对Hantzsch合成法进行了改进,他们采用醛、乙酰乙酸乙酯和醋酸铵为原料,无溶剂条件下,加热至80°C,得到1,4-二氢吡啶。该方法,虽然可以较好产率得到1,4-二氢吡啶,但工艺后处理较为繁琐,从而限制了其工业化的应用。因此,寻找一种简便、有效的合成1,4- 二氢吡·啶的方法显得十分必要。
技术实现思路
本专利技术的目的在于克服现有技术 ...
【技术保护点】
一种以咪唑离子液体为催化剂制备1,4?二氢吡啶的方法,其特征在于:以如式(I)所述的醛类化合物、式(II)所述的乙酰乙酸乙酯和式(III)所述的3?氨基巴豆酸甲酯为原料,在咪唑离子液体催化下,反应温度为40~100℃,反应0.5~2小时,反应液分离处理得到式(IV)所示的1,4?二氢吡啶;式(I)、(IV)中,R为?C6H5、?CH3、?CH2CH3、?C6H4?4?CH3、?C6H4?4?NO2、?C6H4?3?NO2、?C6H4?2?NO2、?C6H4?4?OH、?C6H4?4?Br、?C6H3?2,3?(Cl)2、?CH=CH?CH3、?C6H2?3,4,5?(OCH ...
【技术特征摘要】
1.一种以咪唑离子液体为催化剂制备1,4_ 二氢吡啶的方法,其特征在于以如式(I) 所述的醛类化合物、式(II)所述的乙酰乙酸乙酯和式(III)所述的3-氨基巴豆酸甲酯为原料,在咪唑离子液体催化下,反应温度为40 100°C,反应O. 5 2小时,反应液分离处理得到式(IV)所示的1,4- 二氢吡啶;2.根据权利要求1的方法,其特征在于,所述的式⑴、(IV)中,R为-C6H5、-C6H4-4-CH3、 _C6H4_4_N02、_C6H4_3_N02、_C6H4_2_N02、_C6H4_4_0H、_C6H4_4_Br、_C6H3_2,3_ (Cl) 2>_C6H2_3, 4, 5-( OCH3) 3中的一种。3.根据权利要求1或2的方法,其特征在于式(I)所述的醛类化合物、式(II)所述的乙酰乙酸乙酯和式(III)所述的3-氨基巴豆酸甲酯的物质量的比为1:1.2 :1. 2。4.根据权利要求1或2的方法,其特征在于反应温度为60 80°C,反应时间O.5 I 小时。5.根据权利要求1或2的方法,其特征在于所述咪唑离子液体为式(V)所示的1-丁基-3-甲基咪唑盐化合物;式中,X _为氯负离子,溴负离子,四氟硼酸根,六...
【专利技术属性】
技术研发人员:杨凯,何敬宇,段书德,师维康,田竞超,安文墨,王晓朋,
申请(专利权)人:石家庄学院,
类型:发明
国别省市:
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