具有抗HIV病毒作用的新一类1,5,6-取代嘧啶衍生物制造技术

本发明专利技术涉及具有抗HIV病毒的新一类1，5，6-取代的嘧啶类衍生物，化学结构见通式I，式中各个基团的定义如权利要求书所述。化学合成出的新化合物的构象更有利于与HIV-1逆转录酶结合，从而更有利于其抑制逆转录酶的活性，同时对耐药的HIV病毒株也有抑制作用。因而成为新一类高活性的HIV-1逆转录酶抑制剂。进一步涉及此类化合物作为HIV-1逆转录酶抑制剂作为治疗艾滋病药物的应用。通式IR1为Cl，Br，I，NO2，NH2，NHCH3，N(CH3)2等取代基；R2为CH3，Ph，取代芳烃；R3为H，F；R为O，CH2。

【技术实现步骤摘要】

本申请涉及具有抗HIV病毒的新一类I，5，6-取代嘧啶非核苷类衍生物作为HIV-I逆转录酶抑制剂用于治疗艾滋病。依据目前非核苷类HIV逆转录酶抑制剂的结构和活性关系，以及易产生耐药性的问题，设计并合成出了一类具有新结构的分子。新分子因立体和电性效应的加合作用，使该类化合物的构象更有利于与HIV-I逆转录酶结合，从而使其抑制HIV逆转录酶的活性大大提高，同时对临床耐药毒株也有抑制作用，而成为新一类高活性的HIV-I逆转录酶抑制剂，用于治疗艾滋病特别是对耐药HIV病毒治疗的新药。
技术介绍
艾滋病又称获得性免疫缺陷综合征(AIDS)，是由于感染人类免疫缺陷病毒(HIV)所导致的以CD4+T淋巴细胞减少为特征的免疫衰竭，患者常于感染后10-15年因并发各种 机会性感染或恶性肿瘤而死亡。自1981年美国发现首例艾滋病患者以来，HIV蔓延十分迅速，目前已在全球范围内直接威胁着人类的生命和健康，是当今最危险的流行病之一。到目前为止，还没有能治愈艾滋病的药物。而且，国内临床上所用的抗艾滋病药物几乎全部是进口药，价格十分昂贵。因此，研发具有自主知识产权、高效低毒、价格便宜的抗HIV药物是摆在我国科本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式I化合物其中，R1为Cl，Br，I，NO2，NH2，NHCH3，N(CH3)2等取代基；？？？？？？R2为CH3，Ph，取代芳烃；？？？？？？R3为H，F；？？？？？？R为O，CH2.某些所保护的化合物名称举例为：1？苄氧甲基？5？碘？6？苄基尿嘧啶，1？苄氧甲基？5？溴？6？苄基尿嘧啶，1？苄氧甲基？5？N，N？二甲基氨基？6？苄基尿嘧啶，1？苄氧甲基？5？碘？6？(3，5？二氟苄基)尿嘧啶，1？苄氧甲基？5？溴？6？(3，5？二氟苄基)尿嘧啶，1？苄氧甲基？5？N，N？二甲基氨基？6？(3，5？二氟苄基)尿嘧啶，1？苄氧甲基？5？甲基氨基？6？苄基尿嘧啶，1，6？二苄基？5？N，N？二...

【技术特征摘要】
1.通式I化合物2.合成上述化合物的条件及试剂为下列反应式所描述...

【专利技术属性】
技术研发人员：张亮，王瑞平，王孝伟，刘俊义，
申请(专利权)人：北京大学，
类型：发明
国别省市：