氨基喹唑啉衍生物及其在制备抗恶性肿瘤药物中的用途制造技术

本发明专利技术涉及一种新型的氨基喹唑啉衍生物及其在制备预防和/或治疗抗恶性肿瘤药物中的用途。本发明专利技术的氨基喹唑啉类化合物是理想的高效双重非可逆性EGFR及HER2激酶抑制剂，可用于治疗或预防乳腺癌、卵巢癌、胃肠癌、食管癌、肺癌、头颈部鳞癌、胰腺癌、表皮鳞癌、前列腺癌、神经胶质瘤和鼻咽癌等多种恶性肿瘤疾病。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及氨基喹唑啉衍生物及其在制备预防和/或治疗恶性肿瘤的药物中的用途。
技术介绍
表皮生长因子受体(epidermalgrowth factor receptor, EGFR, HERl/erbBl)家族是跨膜的受体型酪氨酸激酶中最具有代表性的分子之一，具有广泛的生物学功能。表皮生长因子和转化生长因子-α等多种配体可与EGFR细胞外部分结合，将有丝分裂信号向细胞内传递，从而调控细胞周期，调节细胞正常分化，促进损伤修复。EGFR还可活化其下游的血管表皮生长因子受体(vascular epidermal growth factor receptor, VEGFR),促进实体瘤微血管网形成。因此EGFR在肿瘤细胞的发生、发展、分化、修复及转移中发挥着重要的作用。研究表明，在乳腺癌、大肠癌、肺癌、头颈部鳞癌和胰腺癌等多种上皮细胞来源的肿瘤中都存在着EGFR基因的异常活化、扩增以及过度表达。以EGFR作为治疗靶点的研究很多， 其中以其单克隆抗体及酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinase inhibitor, TKI)最为成功。TKI作用于EGFR细胞内部，与ATP竞争性结合，本文档来自技高网...

【技术保护点】
具有通式(I)的化合物，其可药用盐、水合物，前药或以任何形式代谢形成的代谢产物，其中：R1为CH2F，CHF2，C2～C12氟代烃基，C2～C12氯代烃基；或者，R1为？CkH2k？1O，其中k为3～6之间的整数；R2为氟，氯，C1～C12饱和烷基或C2～C12的不饱和烯基或炔基或烯炔基；R3为氟，氯，？OCiH2iC5H4N，？OCiH2iC4H3N2或？OCiH2iC3H2N3，其中i为1～4之间的整数；n为0，1，2或3；A为五元或六元饱和或非饱和以及取代和未被取代的杂环结构，取代或未被取代的苯环，或者A为？NR5R6，其中，R5和R6独立地为氢、C1～C12的烃基，所述具有通式(I)的...

【技术特征摘要】
2011.06.21 CN 201110166370.91.具有通式(I)的化合物，其可药用盐、水合物，前药或以任何形式代谢形成的代谢产2.根据权利要求I所述的具有通式(I)的化合物，其可药用盐、水合物，前药或以任何形式代谢形成的代谢产物，其特征在于式(I)中，R1为选自甲基、乙基、丙基、异丙基、CHF2、氯代乙基以及四氢呋喃基中的一种；R2、R3、n以及A的定义同权利要求I。3.根据权利要求2所述的具有通式(I)的化合物，其可药用盐、水合物，前药或以任何形式代谢形成的代谢产物，其特征在于=R1为-CHF2或4.根据权利要求I所述的具有通式(I)的化合物，其可药用盐、水合物，前药或以任何形式代谢形成的代谢产物，其特征在于式(I)中，R2为氯，R3为氟；Rpn及A的定义同权利要求I。5.根据权利要求I所述的具有通式(I)的化合物，其可药用盐、水合物，前药或以任何形式代谢形成的代谢产物，其特征在于式(I)中，η为O或I以及A的定义同权利要求I。6.根据权利要求I所述的具有...

【专利技术属性】
技术研发人员：殷建明，朱惠霖，陶军华，
申请(专利权)人：苏州迈泰生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：