【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药
,具体是涉及一种。
技术介绍
非洛地平,化学名2,6- 二甲基-4- (2,3- 二氯苯基)-1,4- 二氢-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯,CAS ,化学结构式如下权利要求1.一种,其特征在于以2,3-二氯苯甲醛和乙酰乙酸甲酯为起始原料,经过Knoevenagel反应缩合得到2,3_ 二氯亚苄基乙酰乙酸甲酯,2,3_ 二氯亚苄基乙酰乙酸甲酯和3-氨基巴豆酸乙酯经过Michael反应环合得到非洛地平。2.根据权利要求1所述的一种,其特征在于,包括以下步骤第一步、以2,3-二氯苯甲醛和乙酰乙酸甲酯为原料,溶于分水剂,在中性催化剂催化下,加热回流分水,水洗干燥,制备得2,3- 二氯亚苄基乙酰乙酸甲酯粗品;第二步、将2,3-二氯亚苄基乙酰乙酸甲酯粗品在醇溶剂中低温结晶,真空干燥后得 2,3- 二氯亚苄基乙酰乙酸甲酯精品;第三步、将步骤二纯化后的2,3- 二氯亚苄基乙酰乙酸甲酯和3-氨基巴豆酸乙酯在醇溶剂中加热发生环合反应,冷却后加稀酸析出,水洗得非洛地平粗品;第四步、将非洛地平粗品经重结晶,真空干燥后得非洛地平成品。3.根据权利要求2所述的一种,其特征在于所述的第一步中 2,3- 二氯苯甲醛和乙酰乙酸甲酯的投料摩尔比为1:1. 2 1. 8。4.根据权利要求2所述的一种,其特征在于所述的第一步中回流温度为55 65°C,回流时间为10 15小时。5.根据权利要求2所述的一种,其特征在于所述的第一步中分水剂为甲基叔丁基醚或甲基环己烷,中性催化剂为吡啶-冰醋酸盐。6.根据权利要求2所述的一种,其特征在于所述的第一步中水洗至中性条件下干燥,干燥 ...
【技术保护点】
1.一种非洛地平的制备方法,其特征在于:以2,3-二氯苯甲醛和乙酰乙酸甲酯为起始原料,经过Knoevenagel反应缩合得到2,3-二氯亚苄基乙酰乙酸甲酯,2,3-二氯亚苄基乙酰乙酸甲酯和3-氨基巴豆酸乙酯经过Michael反应环合得到非洛地平。
【技术特征摘要】
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。