一种头孢拉宗侧链的制备方法技术

本发明专利技术涉及到一种头孢拉宗侧链的合成方法，采用两个原料D-苏氨酸、DEPT经过两步反应合成制得。本发明专利技术的反应步骤包括：头孢拉宗侧链合成；反应液后处理。本发明专利技术后处理过程中提取液结晶采用控制pH值结晶方法，省去了浓缩环节，本发明专利技术的目的是提供一种工艺步骤简单，适合工业化生产的头孢拉宗中间体。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及，特别涉及一种头孢拉宗中间体的制备方法。
技术介绍
头孢拉宗为头霉素衍生物，作用与头孢美唑近似，对革兰阴性菌和厌氧菌有良好抗菌作用。头孢拉宗由日本富山化学工业制药株式会社于上世纪70年代开发，并于1985年上市的第三代头孢类抗生素.头孢拉宗与其他头孢菌素类作用机制相似，主要是通过抑制细菌细胞壁的合成而起到杀菌作用。头孢拉宗系广谱抗菌药，对G+、G_细菌和厌氧菌均有作用，其中对厌氧菌作用优于一般三代头孢菌素.头孢拉宗由于在7位引入甲氧基增加了 耐酶性，对β_内酞胺酶的稳定性优于同类品种，具有穿透力强，体内分布广，在诸多部位均可达到治疗浓度。国内国外相关头孢拉宗的合成方法专利报道很多，国内专利201110096289.8以D-苏氨酸为起始原料经过甲酯化、DEPT-OMe的制备、DEPT-OMe-OP的制备、DEPT-OP制备得到头孢拉宗乙酯化合物；专利200710090958. 4公开了头孢拉宗钠的制备方法。关于头孢拉宗精制方法专利200810123614. 3及200910310183. 6分别经不同工艺提纯头孢拉宗产品，得到符合药用的头孢拉宗钠产品。虽然该品种的研究较本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种头孢拉宗侧链的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤A:？头孢拉宗侧链的合成？？？？步骤B：侧链合成后处理。

【技术特征摘要】
1.一种头孢拉宗侧链的制备方法，其特征在于，包括以下步骤 步骤A:头孢拉宗侧链的合成 步骤B:侧链合成后处理。2.根据权利I所述的制备方法，其特征在于，步骤如下 步骤A :干燥的250ml三口瓶中，加入D-O-叔丁基苏氨酸7. 4g，无水DCM 80ml，搅拌，通入氮气置换系统，室温滴加三甲基氯硅烷10 ml，冰浴降温至5°C，缓慢滴加三乙胺12 ml,滴加温度控制在0°C 10°C，滴毕自然升温至室温，反应2h，反应完毕后冰浴降温至0°C，滴加EDPC12g的20ml无水DCM溶液，滴加温度5°C 10°C，滴毕自然升温至室温，反应Ih ;步骤B :抽滤，DCM洗涤滤饼，滤液用20...

【专利技术属性】
技术研发人员：孙志嘉，杨新春，成佳兴，
申请(专利权)人：哈药集团制药总厂，
类型：发明
国别省市：