【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药化学领域,具体涉及一类新的可作为抗肿瘤剂的化合物,特别涉及一类具有抗肿瘤活性的环化小檗碱衍生物及其制备方法,以及此类化合物在作为药物特别是作为抗肿瘤药物例如抗肝脏肿瘤的药物方面的应用。
技术介绍
肿瘤和癌症是危害人类健康的最重大疾病之一。肿瘤是机体在各种致癌因素作用下,局部组织的某一个细胞在基因水平上失去对其生长的正常调控,导致其克隆性异常增生而形成的新生物。一般认为,肿瘤细胞是单克隆性的,即一个肿瘤中的所有瘤细胞均是一个突变的细胞的后代。一般将肿瘤分为良性和恶性两大类。所有的恶性肿瘤总称为癌症。医学家指出癌症病因是机体在环境污染、化学污染(化学毒素)、电离辐射、自由基毒素、 微生物(细菌、真菌、病毒等)及其代谢毒素、遗传特性、内分泌失衡、免疫功能紊乱等等各种致癌物质、致癌因素的作用下导致身体正常细胞发生癌变的结果,常表现为局部组织的细胞异常增生而形成的局部肿块。癌症是机体正常细胞在多原因、多阶段与多次突变所引起的一大类疾病。已经知道,小檗碱(Berberine,BBR),又称为黄连素,是一种常见的异喹啉生物碱,其分子式为+。它存在于小檗科等四个科十个属的许多植物中,1826年M.-E.夏瓦利埃和G.佩尔坦首次从Xanthoxylonclava树皮中首次获得。小檗碱是一种季铵生物碱,从乙醚中可析出黄色针状晶体;熔点145°C ;溶于水,难溶于苯、乙醚和氯仿。其盐类在水中的溶解度都比较小,例如盐酸盐为I : 500,硫酸盐为I : 30。小檗碱对痢疾杆菌、大肠杆菌、肺炎双球菌、金葡菌、链球菌、伤寒杆菌及阿米巴原虫有抑制作用。临床常用的盐酸 ...
【技术保护点】
式I化合物:或其药学可接受的盐或溶剂合物,其中X为卤素;R1选自:氢、C1?6烷基、苯基取代的C1?6烷基、C1?18烷基酰基、苯甲酰基、苯磺酰基、3,4?C1?3亚烷基二氧基苯甲酰基,其中所述的苯基任选被1至4个选自下列的取代基取代:卤素、C1?6烷基、C1?6烷氧基、硝基、氰基、氨基、羟基、C1?4烷基酰基氨基;R2和R3各自独立地选自:氢、C1?6烷基、苯甲酰基,其中所述的苯基任选被1至4个卤素取代;或者R2和R3一起为?CH2?。FDA0000151312590000011.tif
【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员:宋丹青,邵荣光,蒋建东,李阳彪,赵午莉,毕重文,汪燕翔,
申请(专利权)人:中国医学科学院医药生物技术研究所,
类型:发明
国别省市:
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