【技术实现步骤摘要】
可用作PLK1抑制剂的取代的嘧啶并二氮杂萆本申请是申请日为2008年3月11日、专利技术名称为“可用作PLKl抑制剂的取代的嘧啶并二氮杂草”、申请号为200880008889. 0的中国专利申请的分案申请。PLKl是Polo-类激酶家族成员。Polo-类激酶被从酵母高度保存到人类，并且在G2/M相转变中和在通过细胞周期的有丝分裂相时起着各种作用。在人类中已经识别出四种Polo-类激酶，PLKl，PLK2 (Snk)，PLK3 (Fnk)和 PLK4。这些蛋白在 C-末端"Polo"盒中分享跨过它们的激酶域的广泛同源性。利用中和抗体、反义低聚体和负优势的蛋白，表明PLKl对于在体外培养的细胞中的有丝分裂是不可缺少的。此外，PLKl的向下调节显示出相对于“正常”细胞对肿瘤具有不同的效果，其不同之处在于在肿瘤细胞中PLKl的去除诱导有丝分裂灾变和最终的细胞死亡，而在“正常”细胞中G2滞留。一种似乎可能的解释在于，肿瘤细胞在限制点控制方面有缺陷并且不能滞留，因此进行有丝分裂灾变。PLK2 ，PLK3和PLK4的任务仍然难以捉摸。 PLKl的表达被限于增生组织。在各种源(乳房、肺、结肠、胃、卵巢、平滑肌和食道)的实体瘤中并且在非霍奇金淋巴瘤中检测到PLKl的过表达。此外，PLKl具有转化活性；PLK1在NIH3T3细胞中的结构性表达引起致癌性焦点形成、转化细胞在软琼脂中生长并且在裸鼠中形成肿瘤。因此，由小分子抑制剂封闭PLKl激酶活性代表着对靶向有丝分裂的新方法，并且可以清楚地与市场上的其它有丝分裂靶向剂如微管蛋白结合剂区分开。其它包括通过使用紫杉烷和长春花生物碱破坏...
【技术保护点】
3？环戊基氨基？2，2？二氟？丙酸乙酯。
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员：蔡建平，陈少清，崔信洁，乐康，建春·托马斯·陆，彼得·米夏埃尔·沃库利希，
申请(专利权)人：武田药品工业株式会社，
类型：发明
国别省市：
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