卡比多巴的合成方法技术

本发明专利技术属于化学合成领域，特别涉及一种卡比多巴的合成方法，其特征在于氧氮丙啶与甲基多巴酯反应生成甲基多巴亚胺酯，然后水解生成卡比多巴。本发明专利技术的优点在于：采用了全新的工艺路线来制备卡比多巴，所用原料均宜于药物的合成，制备得到的卡比多巴收率高，产品质量好。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于化学合成领域，特别涉及一种。
技术介绍
卡比多巴,英文名Carbidopa,为(S) - a -甲基-a -肼基-3，4_ 二轻基苯丙酸一水合物，卡比多巴具有较强的外周多巴脱羧酶抑制剂。不易透过血脑屏障，与左旋多巴合用时，仅抑制外周多巴脱羧酶的活性，减少多巴胺在外周组织的生成，减轻其外周不良反应，进而使进入中枢的左旋多巴增多，提高脑内多巴胺的浓度，增强左旋多巴的疗效，所以是左旋多巴的重要辅助用药。卡比多巴单用无效，临床上通常将卡比多巴与左旋多巴按I :10或1:4比例配伍制成复方制剂。卡比多巴的合成大致有3条路线路线一

【技术保护点】
一种卡比多巴的合成方法，其特征在于氧氮丙啶与甲基多巴酯反应生成甲基多巴亚胺酯，然后水解生成卡比多巴。

【技术特征摘要】
1.一种卡比多巴的合成方法，其特征在于氧氮丙啶与甲基多巴酯反应生成甲基多巴亚胺酯，然后水解生成卡比多巴。2.根据权利要求I所述的卡比多巴的合成方法，其特征在于氧氮丙啶选用3，3-二甲基氧氮丙啶。3.根据权利要求2所述的卡比多巴的合成方法，其特征在于3，3-二甲基氧氮丙啶的浓度为 0. I 5mol/L。4.根据权利要求3所述的卡比多巴的合成方法，其特征在于3，3-二甲基氧氮丙啶的浓度为 0. 5 3mol/L。5.根据权利要求I所述的卡比多巴的合成方法，其特征...

【专利技术属性】
技术研发人员：李兴泰，黄爱军，宋丽华，易晓清，赵丽，李敏之，
申请(专利权)人：山东新华制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：