含杨酶苷或/和杨梅素的药物组合物及其在制备帕金森治疗药物中的用途制造技术

本发明专利技术涉及一种杨梅苷或/和其苷元杨梅素与左旋多巴，或与左旋多巴和卡比多巴的药物组合物，及杨梅苷或/和其苷元杨梅素作为增效剂在制备治疗帕金森症的药物中的用途。体外活性测定发现杨梅苷及其杨梅素抑制COMT酶的IC50可达微摩尔-纳摩尔级。大鼠整体药代研究发现杨梅苷及其苷元杨梅素与左旋多巴联合使用后，可提高左旋多巴的血药浓度。而且，杨梅苷及其苷元杨梅素安全性高，其对人体主要脏器细胞也无明显毒性，且不会经代谢激活产生活性中间体而引发肝肾等脏器损伤，在帕金森症的辅助治疗中具有良好的用途前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种药物组合物及其用途，尤其涉及一种含杨酶苷或/和苷元杨梅素的药物组合物及其在制备治疗帕金森症的药物中的用途。
技术介绍
帕金森症(PD)是脑内多巴胺不足导致的一种慢性中枢神经系统退化性失调症，在老年人中的发病率高达1.7%(Neurology.2000; 54: S24-7)。我国是世界上H)患者最多的国家，随着我国老龄化社会的来临，H)带来的医疗、家庭、社会等问题越发广泛和严峻，患者的生活质量受到巨大影响。目前，治疗帕金森症(PD)最有效的治疗手段为多巴胺替代疗法，即通过前体药物左旋多巴(L-dopa)在患者脑中转变为多巴胺，以补充患者脑中多巴胺的不足。但由于L-dopa在外周组织中极易被代谢，单独使用时几乎没有药效，其需要与儿茶酚-O-甲基转移酶(Catechol-O-methyltransferase, C0MT)抑制剂同服方可在体内发挥效果(EurNeurol.2009; 62:1-8)。然而，已上市的 COMT 酶抑制剂，如 Tolcapone、Entacapone 等，连续使用易引发严重的肝损伤等毒副作·用(NeurOlOgy2004; 62:39-46本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种药物组合物，其特征在于，含有杨梅苷或/和其苷元杨梅素与左旋多巴。

【技术特征摘要】
1.一种药物组合物，其特征在于，含有杨梅苷或/和其苷元杨梅素与左旋多巴。2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，还含有卡比多巴。3.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物中杨梅苷或/和其苷元杨梅素与左旋多巴以任意比合用，优选杨梅苷或/和其苷元杨梅素与左旋多巴以1:10 10:1的摩尔比合用，进一步优选以3:1 6:1的摩尔比合用，特别优选以5:1的摩尔比合用。4.一种杨梅苷或/和其苷元杨梅素作为增效剂在制备治疗帕金森症的药物中的用途。5.根据权利要求4所述的用途，其特征在于，所述的药物为左旋多巴或左旋多巴与卡比多巴合用。6.根据权利要求4所述的用途，其特征在于，所述用途为杨梅苷或/...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨凌，葛广波，孙晓宇，宁静，夏杨柳，邹超，
申请(专利权)人：无锡艾德美特生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：