本发明专利技术提供了含有类胡萝卜素的分子分散体的组合物用于预防神经退行性疾病的用途，所述的组合物是人消耗安全的，而且作为营养和健康促进益处的膳食补充剂特别有用。本发明专利技术特别涉及使用生物利用度增强的高水溶性组合物，所述组合物含有80wt％的总叶黄素，其中反式-叶黄素的含量为80-95％w/w；(R,R)-玉米黄素为14-20％w/w；(R,S)-玉米黄素为0.01-1％w/w和源自含有叶黄素/叶黄素酯的植物提取物/油性树脂的微量的其他类胡萝卜素。本发明专利技术还提供了所述组合物与用量减少的左旋多巴和卡比多巴共同施用治疗神经退行性疾病的用途。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】【专利说明】 专利
： 本专利技术涉及使用含有类胡萝卜素分子分散体的组合物用于神经变性疾病的治疗 的用途。更具体地说，本专利技术涉及使用含有反式叶黄素（trans-lutein)分子和玉米黄素 (zeaxanthin)的异构体，即（R，R)-玉米黄素和（R，S)_玉米黄素在固体或液体的亲水性载 体中的分散体的组合物，它们来源于植物提取物/含有叶黄素（xanthophylls) /叶黄素酯 的油树脂，它们是人类可以安全食用的，而且作为营养和健康促进益处的膳食补充剂是特 别有用的。 专利技术背景 自由基诱导的哺乳动物组织损伤被认为是会增加老化过程和若干退行性疾病 的发展。（Canfiel LM等，类胡萝卜素作为细胞抗氧化剂（Carotenoids as cellular antioxidants). Proc Soc Exp Biol Med 1992;200:260-265). 活性自由基与膜脂质的多不饱和脂肪酸（PUFA)反应，并启动脂质过氧化作用。自 由基引起的过度的脂质过氧化导致氧化应激条件，这导致丙二醛（MDA)的积累。氧化应激 导致各种疾病。 类胡萝卜素是植物中自然产生的叶黄素，参与光捕捉反应和保护植物细胞器防止 单态氧诱发的损伤。膳食类胡萝卜素用作组织中的抗氧化剂（Thurnham DL.类胡萝卜素： 功能与谬论（Carotenoids:function and fallacies).Proc Nutr Soc 1994;53:77-87) 并且防止身体受到氧化损伤。哺乳动物物种不合成类胡萝卜素，所以这些必须从饮食来 源，如水果和蔬菜，或膳食补充剂获得。大量流行病学研究支持类胡萝卜素丰富的水果和 蔬菜的消耗与退行性疾病的发病之间存在很强的负相关关系（Coleman H, Chew E.年龄 相关黄斑变性中的营养补充（Nutritional supplementation in age-related macular degeneration). Curr Opin Ophthalmol 2007 ； 18 (3):220-223) 叶黄素既可以表现为光学异构体（R_和S-立体异构体）和几何异构体（反式， E-和顺式，Z-)。R-和S-立体异构体的构象是基于⑶光谱和手性柱HPLC研究，而顺式和 反式异构体的构象是基于电子，红外，核磁，HPLC-MS和HPLC-NMR在线光谱学研究。众所周 知的是，当一个有机分子的一个碳原子含有四个不同类型的附连到它的原子或基团时，所 述碳原子被认定为手性碳原子。手性碳原子会导致光学异构体的两个不同的空间排列，导 致光学异构体的形成，同时多烯链中双键的数量和甲基的存在与否以及空间位阻的缺乏决 定反式与顺式的异构体数。在反式玉米黄素的情况下，在两个端环3和3'位置上的碳原子 均为手性原子。 因此，反式-玉米黄素具有在碳原子C3和C3'的两个手性中心，基于与它们相连的 仲羟基基团的位置。因此，反式-玉米黄素具有四个可能的立体异构体，即，（3R_3'R)_异 构体，（3S-3'S)_异构体和（3R-3'S)_或（3S-3'R)_异构体。在其中，（3R-3'S)_和 (3S-3'R)_是完全相同的。因此，反式-玉米黄素存在三种立体异构体。使偏振光以右手 方式旋转的异构体称为R-立体异构体，以左手旋转的异构体为S-立体异构体，以及具有双 重相反作用（R，S;光学无活性）的第三异构体，它被称为内消旋-形式玉米黄素。叶黄素， (R，R)-玉米黄素和（R，S)-内消旋玉米黄素的结构式在下图1中给出。 图1类胡萝卜素的化学结构 叶黄素，（R，R)_玉米黄素和（R，S)-玉米黄素是仅有的黄斑类胡萝卜素，由于它 们的扩展共辄结构已显示产生了显著抗氧化潜力和保护由紫外线所产生的单态氧诱导的 氧化损伤。富含叶黄素和玉米黄素食物的摄取与血清以及黄斑中类胡萝卜素的水平增加有 关。叶黄素和（R，R)-玉米黄素可以是从水果和蔬菜来源的，而（R，S)_玉米黄素来源于海 产品或膳食补充剂，或由体内的叶黄素生物转化而来。 叶黄素和玉米黄素的共辄双键导致了各色素的鲜明色彩，并也影响了其猝灭单态 氧的能力。由于其额外的共辄双键，玉米黄素被认为是比叶黄素更强的抗氧化剂。 关于叶黄素在细胞水平的位置，有报道说它们结合到称为叶黄素结合蛋白（XBP) 的特定蛋白质上。XBP被认为参与叶黄素和玉米黄素从血液流的摄取，和在视网膜中的稳定 化。通过飞秒瞬态吸收光谱对于叶黄素和XBP的研究表明（3R，3'S)-玉米黄素富集的XBP 相比（3R，3'R)-玉米黄素具有更好的稳定性，而叶黄素的光物理特性：（3R，3'R)-玉米黄素 和（3R，3'S内消旋）-玉米黄素通常是一样的。可能的是，消旋的玉米黄素与XBP配合更好， 其中蛋白保护了叶黄素免受自由基的降解。因此，该复合物可以比游离叶黄素更好的抗氧 化，提供改进的使眼组织免受氧化损害的保护作用。（Billsten等，人视网膜的类胡萝卜素 蛋白中叶黄素的光物理特性（Photophysical Properties of Xanthophylls in Caroteno proteins from Human Retina), Photochemistry and Photobiology, 78, 138-145, 2003) 叶黄素和玉米黄素天然以反式异构体的形式存在于水果，蔬菜和花卉（金盏花） 中。因为热和光导致的处理条件，一小部分百分比的反式形式被转换成顺式异构体形式。因 此，正如人血浆的几何异构体组成分析的数据所证明的，优选的生物可利用的形式是反式 异构体。（Khachik等，人血浆提取物中叶黄素、玉米黄素的几何异构体的分离和结构解析 (Isolation and Structure Elucidation of Geometric Isomers of Lutein, Zeaxanthin in Extracts of Human Plasma, J.Chrom. 582, 153-156, 1992) ?有鉴于此，理想的是在食物 补充剂中采用反式异构体形式的叶黄素和玉米黄素，即（R，R)_和（R，S)-。 神经退行性疾病都与最终导致其死亡的神经元的结构或的功能的渐进性丧失相 关。帕金森病是最常见的神经退行性疾病。在帕金森病中，神经变性的发生是由于蛋白质 的残基如a-突触核蛋白（synnuclein)的沉积。这种异常沉积触发了引起细胞凋亡的氧 化应激和炎性反应，并导致神经元细胞死亡。 帕金森病是多巴胺能神经元损失的原因，特征是出现僵化，震颤，运动不能，丧失 舌咀嚼和认知功能和在一段时间后记忆丧失。据发现，在2005年，帕金森病在美国发病的 数量是34万，预计到2030年将上升到61万。 适用于帕金森病的药物仅能带来症状的缓解，但不能逆转或阻止疾病的进展。各 种自然产生的抗氧化剂，像儿茶素（绿茶抗氧化剂）已经在控制疾病的发展方面显示出具 前景的活性。因此，搜寻天然存在的抗氧化剂作为营养补充剂用于预防性治疗帕金森病是 令人感兴趣的。 如果以目前使用的形式，油悬液或微粒施用，亲脂性营养素的吸收较差。吸收差的 主要原因是因为它们在水中的溶解性差。由于其不溶的特性，其生本文档来自技高网...
【技术保护点】
含有类胡萝卜素的分子分散体的组合物用于预防神经退行性疾病的用途，所述的组合物对于人消耗是安全的，而且作为营养和健康促进益处的膳食补充剂特别有用。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：J·德什潘德，J·尚卡拉娜雷安娜，
申请(专利权)人：奥米尼埃克蒂夫健康科技有限公司，
类型：发明
国别省市：印度;IN
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