咖啡酸及其衍生物的新用途制造技术

本发明专利技术提供了咖啡酸及其衍生物在制备脑神经保护剂的药物中的用途。咖啡酸为原料结构修饰的咖啡酸甲酯、咖啡酸乙酯、３，４－二乙酰基咖啡酸均有明显脑神经保护活性，且咖啡酸甲酯和３，４－二乙酰基咖啡酸均可透过血脑屏障，直接到达靶器官，是较理想的脑神经保护剂候选药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及咖啡酸及其衍生物的新用途。
技术介绍
中风病又名卒中，是以突然昏仆、半身不遂、口舌歪斜、言语蹇涩或不语、偏身麻 木为主症，并具有起病急、变化快的特点，好发于中老年的一种疾病，是中老年人的常见多 发病，严重威胁着人类的生存和健康。本病相当于西医学的缺血性脑血管病(Ischemic Cerebral vascular Disease, ICVD)，亦称缺血性卒中，具有较高的病死率及致残率， 严重威胁着人类的健康和生命安全(饶明俐，林世和.脑血管疾病.人民卫生出版社， 2002. 172)。作为一种常见病、多发病，ICVD尤其是局限性脑梗死已经与心脏病、恶性肿瘤并 列多数国家的三大致死疾病。流行病学调查发现，我国属于该病高发地区之一(陈捷.缺 血性脑卒中的流行病学.实用心脑肺血管病杂志.2000，8 (3) :179 181)。祖国医学认为， 中风病其病位在脑，与心、肾、肝、脾密切相关，为本虚标实之证，病因病机复杂，本虚在于肝 肾不足，气虚血少；标实乃肝风内动，风火相煽，火热内郁，痰湿壅盛，最终导致痰瘀内阻，随 气机上逆，扰乱清空，蒙蔽清窍，成上实下虚，阴阳不相维系之危急证候。其突然昏仆不省人 事之症状，又可纳入窍闭神昏之范畴。据统计，在中风的证候分类中，血瘀证为主导地位，占 中风病的73%以上(陶根鱼，杜晓泉.益气活血法在缺血性中风病中的地位.陕西中医 学院学报，1998，21 (3) :1)。缺血性中风的病机虽然复杂，但归结起来，主要矛盾在于瘀血阻 滞。近10年来，中、西医界对活血化瘀法治疗缺血性中风进行了深入的临床及实验研究，活 血化瘀法治疗缺血性中风病的疗效已基本得到肯定，其临床报道也较多。在急性缺血性脑卒中(AIS)的治疗中，脑神经保护剂的作用在于减轻缺血后的细 胞损害，延迟神经细胞死亡，争取时问恢复脑灌注，延长治疗时间窗。咖啡酸主要具有抗菌，抗病毒，中枢兴奋，解毒，凝血作用，咖啡酸及其衍生物还具 有抗氧化等作用，但目前尚无咖啡酸及其衍生物用于脑神经保护剂的相关报道。
技术实现思路
本专利技术的技术方案是提供了咖啡酸及其衍生物的新用途，具体地，是在制备脑神 经保护剂的药物中的用途。本专利技术提供了涉及咖啡酸及其衍生物在制备脑神经保护剂的药物中的用途。其中，所述的药物是治疗缺血性中风的药物。其中，所述的咖啡酸衍生物为咖啡酸甲酯、咖啡酸乙酯、3，4- 二乙酰基咖啡酸。本专利技术还提供了一种脑神经保护剂，它是由有效量的咖啡酸及其衍生物为活性成 分，加上药学上可接受的辅料制备而成的药剂。所述的咖啡酸及其衍生物为咖啡酸甲酯、咖啡酸乙酯、3，4_ 二乙酰基咖啡酸。其中，所述的药剂是注射制剂或口服制剂。咖啡酸为原料结构修饰的咖啡酸甲酯、咖啡酸乙酯、3，4- 二乙酰基咖啡酸均有明显脑神经保护活性，且咖啡酸甲酯和3，4_ 二乙酰基咖啡酸均可透过血脑屏障，直接到达靶 器官，是较理想的脑神经保护剂候选药物。显然，根据本专利技术的上述内容，按照本领域的普通技术知识和惯用手段，在不脱离 本专利技术上述基本技术思想前提下，还可以做出其它多种形式的修改、替换或变更。以下通过实施例形式的具体实施方式，对本专利技术的上述内容再作进一步的详细说 明。但不应将此理解为本专利技术上述主题的范围仅限于以下的实例。凡基于本专利技术上述内容 所实现的技术均属于本专利技术的范围。具体实施例方式实施例1本专利技术药物的制备仪器GC/MS-QP5050A气质联用仪(岛津公司)、S0R37傅里叶红外光谱仪(BRUKER 公司)，核磁共振仪同第二章，XW-80A旋涡混合器(上海青浦沪西仪器厂)，数显恒温水浴 锅(金坛市金城国胜实验仪器厂)，R_124旋转蒸发仪(BUCHI)，SHZ-D循环水式真空泵(巩 义市予华仪器厂)，YP202N电子天平(上海精密科学仪器有限公司)等。试剂无水甲醇、无水乙醇、磷酸、乙酸酐、浓硫酸、乙酸乙酯、碳酸钙、正辛醇、碳酸 氢钠等(均为分析纯，重庆川东化工有限公司化学试剂厂)，柱层析硅胶(100 200目，青 岛海洋化工厂)试药咖啡酸(武汉百思图精细化工有限公司，含量大于95% )。1咖啡酸乙酯的合成1. 1合成原理由于本实验是制备低碳醇酯，所以采用咖啡酸与过量乙醇在浓硫酸催化剂存在下 回流数小时，再对反应物进行分离精制的直接酯化法。合成原理如下权利要求咖啡酸及其衍生物在制备脑神经保护剂的药物中的用途。2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于所述的药物是治疗缺血性中风的药物。3.根据权利要求1或2所述的用途，其特征在于所述的咖啡酸衍生物为咖啡酸甲酯、 咖啡酸乙酯、3，4- 二乙酰基咖啡酸。4.一种脑神经保护剂，它是由有效量的咖啡酸及其衍生物为活性成分，加上药学上可 接受的辅料制备而成的药剂。5.根据权利要求4所述的脑神经保护剂，其特征在于所述的咖啡酸及其衍生物为咖 啡酸甲酯、咖啡酸乙酯、3，4- 二乙酰基咖啡酸。6.根据权利要求5所述的脑神经保护剂，其特征在于所述的药剂是注射制剂或口服 制剂。全文摘要本专利技术提供了咖啡酸及其衍生物在制备脑神经保护剂的药物中的用途。咖啡酸为原料结构修饰的咖啡酸甲酯、咖啡酸乙酯、3，4-二乙酰基咖啡酸均有明显脑神经保护活性，且咖啡酸甲酯和3，4-二乙酰基咖啡酸均可透过血脑屏障，直接到达靶器官，是较理想的脑神经保护剂候选药物。文档编号A61K31/222GK101966172SQ20091006013公开日2011年2月9日 申请日期2009年7月28日 优先权日2009年7月28日专利技术者孟宪丽, 张艺, 张静 申请人:成都中医药大学本文档来自技高网...

【技术保护点】
咖啡酸及其衍生物在制备脑神经保护剂的药物中的用途。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：张艺，孟宪丽，张静，
申请(专利权)人：成都中医药大学，
类型：发明
国别省市：90