一种倍他米松中间体的制备方法技术

本发明专利技术涉及一种倍他米松中间体的制备工艺，所述倍他米松中间体的结构式如式Ⅰ所示，由化合物Ⅲ经过酮基保护反应，格式反应和水解脱保护反应制得；所述酮基保护反应包括将化合物Ⅲ、肼基羧酸酯和酸反应，得化合物Ⅳ，本发明专利技术收率高，避免使用有毒物质，利于环保。化合物Ⅲ的结构式如式Ⅲ所示：

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及留体化合物的一种制备方法，尤其涉及一种倍他米松中间体的制备工艺。倍他米松(Betamethasone)(又称P —米松，P —美松，倍氟米松，贝他美松，培他美松)化学名称为16 3-甲基一113，17a ,21 —三羟基一9a —氟一1，4，一孕甾二烯一 3，20 一二酮，分子式为C22H29FO5，分子量392. 47。其及其酯类如21 一乙酸酯、17，21 一二丙酸酯、17 —戊酸酯和21-磷酸酯都是强有效的消炎药，同时是一类肾上腺皮质激素及促肾上腺皮质激素药，主要功效为抗炎及抗过敏，因此被广泛地用于风湿性关节炎和各种皮肤病治疗，如活动性风湿病、类风湿性关节炎、红斑性狼疮、严重支气管哮喘、严重皮炎等。其结构式如下

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种倍他米松中间体的制备方法，所述倍他米松中间体的结构式如下所示，2.如权利要求I所述的倍他米松中间体的制备方法，其特征在于，所述化合物III由化合物II经过磺化消除反应制得，反应流程为使化合物II、磺化剂和有机碱发生磺化反应， 反应结束后，加入消除剂和催化剂，发生消除反应，得磺化消除物，所述催化剂为氯化镁、氯化钙、氯化锶或氯化钡中的一种或多种；所述化合物II的结构式如下3.如权利要求2所述的倍他米松中间体的制备方法，其特征在于，磺化剂为烃类磺酰氯或芳香类磺酰氯，有机碱为吡啶或咪唑；消除剂为醋酸钾、醋酸钠、碳酸钾、碳酸钠中的一种或多种。4.如权利要求2或3所述的倍他米松中间体的制备方法，其特征在于，所述磺化剂为甲烷磺酰氯、乙烷磺酰氯、对甲苯磺酰氯或对乙苯磺酰氯。5.如权利要求I所述的倍他米松中间体的制备...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘喜荣，蒋青锋，杨坤，
申请(专利权)人：湖南诺凯生物医药有限公司，
类型：发明
国别省市：