嘧啶或三嗪衍生物生产方法技术

用如下结构式所示新颖化合物作除草剂：其中Ｒ－［１］为可被取代的吡唑基，Ｒ－［２］和Ｒ－［３］分别为低级烷基或低级烷氧基；和Ｚ为ＣＨ或Ｎ．（*该技术在2006年保护过期，可自由使用*）

Process for producing pyrimidine or three triazine derivatives

With the following structure shown in novel compounds as herbicides: the R - 1 is pyrazolyl substituted, R - 2 and R - 3 were lower alkyl or lower alkoxy; and Z is CH or N.

【技术实现步骤摘要】
本专利技术有关新颖的除草化合物，更具体地讲，本专利技术涉及如下所示的化合物 式中R′为可被取代的吡唑基;R2和R3分别为低级烷基或者低级烷氧基，而Z为CH或者N。化合物(1)不仅对稻田杂草和旱地杂草均显示出优异的除草活性，而且对，例如水稻、小麦、大麦、玉米或者大豆等作物均不产生植物毒性，从而使其用作优异的选择性除草剂。到目前为止，已有多种化学药剂用作除草剂。但是，就对杂草的高除草活性，对作物的低植物毒性，对哺乳动物，鱼类和水生贝壳类动物的低毒性，以及防止对环境的污染等各项要求来说，这些除草剂还不能令人满意。例如，在吡唑化合物中，已知下列结构式的化合物(见日本第78980/1985号未审查公开专利申请)具有除草活性 式中A为氢或者低级烷基等;B为氢或者低级烷基;D为-COOQ(其中Q为低级烷基等);K、G分别为低级烷基或者低级烷氧基等;而E为氮等。从这份专利可以预料，将该结构化合物中的 基转换成 基后得到的新化合物，其除草活性将不会比该结构式所示化合物的除草活性低。但是，本专利技术的专利技术人已经证明，这样得到的化合物并不显示出优异的除草活性。本专利技术的专利技术人对上述那些化合物进行了深入的研究并且出乎意料地发现，进一步将所说的具有 基的化合物进行闭环反应而得到的新颖化合物具有相当高的除草活性。本专利技术的专利技术人根据这些发现又作了进一步研究，从而完成了本专利技术。参照结构式(Ⅰ)，由R1所示的吡唑基包括吡唑-3-基，吡唑-4-基和吡唑-5-基，而且最好的是吡唑-5-基团。这些吡唑基可被适宜的取代基在任意位置上取代，取代基个数为1至3。这些吡唑基上取代基的具体例子包括低级烷基、低级烯基、低级炔基、低级烷氧基、低级烯氧基、芳基、芳氧基、芳烷基、芳烷氧基、酰基、酰氧基、氨基甲酰基、氨基甲酰氧基、氨磺酰基、卤素、可以被酯化的羧基、硝基、氰基和下列基团 式中R4为有机残基，n为整数0，1或者2。在上述定义中，低级烷基最好是具有1至6个碳原子的直链、支链或者环烷基，例如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、仲戊基、异戊基、新戊基、正己基、异己基、环丙基、环丁基、环戊基或者环己基。低级烯基最好是具有3至6个碳原子的直链、支链或者环烯基，例如烯丙基、异丙烯基、1-丁烯基、2-戊烯基、2-己烯基、环丙烯基、环丁烯基或者环己烯基。低级炔基最好是具有3至6个碳原子的直链或者支链炔基，例如炔丙基、2-丁炔基、3-丁炔基、3-戊炔基或者3-己炔基。低级烷氧基，最好是具有1至6个碳原子的直链或者支链烷氧基，例如甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、正戊氧基或者正己氧基。烯氧基最好是具有3至6个碳原子的直链、支链或者环烯氧基，例如烯丙氧基、2-戊烯氧基、环己烯氧基。芳基最好是具有6至12个碳原子的芳基，例如苯基、萘基或联苯基。芳氧基最好是具有6至12个碳原子的芳氧基，例如苯氧基或萘氧基。芳烷基最好是具有7至10个碳原子的芳烷基，例如苯甲基、苯乙基或者苯丙基。芳烷氧基最好是具有7至10个碳原子的芳烷氧基，例如苯甲氧基、苯乙氧基、苯丙氧基。酰基最好是从有机羧酸衍生而来的酰基，例如低级烷基羰基、低级烯基羰基、芳基羰基、芳烷基羰基(在这些定义中，低级烷基羰基中的低级烷基、低级烯基羰基中的低级烯基、芳基羰基中的芳基以及芳烷基羰基中的芳烷基的定义与上述定义相同)或者杂环羰基〔其中的杂环基最好是具有至少一个硫原子、一个氧原子或者一个氮原子的5元或者6元杂环基，例如噻嗯基、苯并噻嗯基、吡咯基、噁唑基、哌嗪基、噻唑基、噻二唑基、吡唑基、四唑基或者氧硫杂环己二烯基(oxathiinyl)，而更为具体地讲，是乙酰基、丙酰基、丁酰基、戊酰基、己酰基、苯甲酰基、萘甲酰基、苯甲羰基、苯乙基羰基、噻嗯基羰基或者苯并噻嗯基羰基。酰氧基由下式表示(式中A为如上定义的酰基)，例如乙酰氧基、丙酰氧基、丁酰氧基、戊酰氧基、己酰氧基、苯甲基羰基氧基、苯乙基羰基氧基、苯甲酰氧基、萘酰氧基、噻恩基羰基氧基或者苯并噻嗯基羰基氧基。卤素为氟、氯、溴或者碘。R4所代表的有机残基包括如上所述的低级烷基、低级烯基、低级烷氧基、低级烯氧基、芳基、芳氧基、芳烷基、芳烷氧基以及杂环基。上述的低级烷基、低级烯基、低级炔基和低级烷氧基可被下述基团进行一至三取代低级烷硫基，例如具有1至4个碳原子的直链或者有支链的烷硫基如甲硫基、乙硫基、正丙硫基或者异丁硫基，卤素如氟、氯、溴或者碘，烷氧基，例如具有1至6个碳原子的直链或者有支链的烷氧基，如甲氧基、乙氧基、正丙氧基、叔丁氧基或者正己氧基或者/和硝基。上述的芳基、芳烷基、芳烷氧基和芳氧基可被下述基团进行一至三取代低级烷基、低级烯基、低级炔基、低级烷氧基、酰基、酰氧基、硝基、氰基、卤素、酰基胺基或者/和低级烷硫基。在这些定义中，低级烷基、低级烯基、低级炔基、低级烷氧基、酰基、酰氧基，卤素和低级烷硫基的定义与如上所述相同。酰基氨基为被如上所述的酰基进行一取代或者二取代的氨基。上述的氨基甲酰基、氨基甲酰氧基和氨磺酰基可被低级烷基、低级烷氧基、芳基或者/和芳烷基进行一取代或者二取代。在这些定义中，低级烷基、低级烷氧基、芳基和芳烷基的定义与如上所述相同。上述的可被酯化的羧基为可由下述基团酯化的羧基例如上述的低级烷基、低级烯基、低级炔基、芳基、芳烷基、酰基或者杂环基。在上述定义的化合物中，最好是如下所示的化合物 式中R1′为可被下述基团进行一至三取代的吡唑基低级烷基、低级烯基、低级炔基、低级烷氧基、芳基、芳烷基、芳烷氧基、可被低级烷基进行一取代或者二取代的氨基甲酰基、卤素、可按需要进行酯化的羧基、硝基、氰基或者/和如下所示基团 式中R4为低级烷基;而n为0，1或者2;且其他代号的定义与如上所述的相同。在R′1的定义中，低级烷基和可被低级基团进行一取代或者二取代的氨基甲酰基中的低级烷基最好是具有1至6个碳原子的直链，有支链的或者环烷基，例如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、仲戊基、异戊基、新戊基、正己基、异己基、环丙基、环丁基、环戊基或者环己基;低级烯基最好是具有3至6个碳原子的直链或者有支链的烯基，例如烯丙基、异丙烯基、1-丁烯基、2-戊烯基或者2-己烯基;低级炔基最好是具有3至6个碳原子的直链或者有支链的炔基，例如炔丙基、2-丁炔基、3-丁炔基、3-戊炔基或者3-己炔基;低级烷氧基最好是具有1至6个碳原子的直链或者有支链的烷氧基，例如甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、正戊氧基或者正己氧基;芳基最好是具有6至12个碳原子的芳基，例如苯基、萘基或者联苯基;芳烷基最好是具有7至10个碳原子的芳烷基，例如苯甲基、苯乙基或者苯丙基;芳烷氧基最好是具有7至10个碳原子的芳烷氧基，例如苯甲氧基、苯乙氧基或者苯丙氧基;卤素为氟、氯、溴或者碘;而按需要进行酯化的羧基为可被上述的低级烷基、低级烯基、低级炔基、芳基或者芳烷基进行酯化的羧基。被低级基团进行一取代或者二取代的氨基甲酰基的具体例子包括N-甲基氨基甲酰基、N-乙基氨基甲酰基、N，N-二甲基氨基甲酰基、N，N-二乙基氨基甲酰基和N-甲基-N-丙基氨基甲酰基。酯化的羧基的具体例子包括甲氧基羰基、乙氧基羰本文档来自技高网...

【技术保护点】
如下列结构式所示化合物：＊＊＊其中Ｒ↓〔１〕为可以被取代的吡唑基；Ｒ↓〔２〕和Ｒ↓〔２〕分别为低级烷基或低级烷氧基；和Ｚ为ＣＨ或Ｎ。

【技术特征摘要】
JP 1985-10-25 240 258/851.如下列结构式所示化合物其中R1为可以被取代的吡唑基；R2和R2分别为低级烷基或低级烷氧基；和Z为CH或N。2.按照权项1所述的化合物，其中R1为可由下列基团进行单取代至三取代的吡唑基低级烷基，低级烯基、低级炔基、低级烷氧基、芳基、芳烷基、芳烷氧基，可以被低级烷基单取代或双取代的氨基甲酰基、卤素，必要时进行酯化的羧基、硝基、氰基或者(和)如下所示基团其中R4为低级烷基，和n为0.1或23.按权项2所述的化合物，其中吡唑基为吡唑-5-基。4.按权项1所述的化合物，其中R1为下式基团其中R5为低级烷基;R6为氢或低级烷基;R7为必要时进行酯化的羧基、卤素、可以被低级烷基单取代或双取代的氨基甲酰基。5.按照权项4所述的化合物，其中R7为被低级烷基酯化的...

【专利技术属性】
技术研发人员：青木勋，仓贺野隆，冈岛伸之，冈田嘉之，
申请(专利权)人：武田药品工业株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]