本发明专利技术涉及包含多巴胺受体配体的稳定的、生物可利用的速释制剂。本发明专利技术还描述了通过给予所述制剂治疗多种疾病的方法。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及包含多巴胺受体配体的稳定的、生物可利用的速释制剂。本专利技术还描 述了通过给予所述制剂治疗多种疾病的方法。
技术介绍
固体口服药物组合物或制剂具有多种释放特性，例如如FDA指导原则 ("Dissolution Testing of Immediate Release Solid Oral Dosage Forms，，，1997 年 8月出版，IV-A部分)所述的速释特性或如FDA指导原则(“Extended Release Oral Dosage Forms -Development, Evaluation, and Application of In Vitro/In Vivo Correlations", Food and Drug Administration, CDER, 1997 ^ 9 17 M ) ^长释放特性。在关于速释特性的溶出试验的指导原则中，在第一个30至60分钟内，在溶液 中溶出至少80%的物质符合速释特性的要求。因此，速释固体剂型允许大多数或所有的活 性成分在例如60分钟或更少的短世间内释放，并且使药物尽可能地被快速吸收。速释制剂的另一个优点包括通过使靶药物作为多种较低强度制剂或作为一种较 高强度制剂施用而增加了给药的灵活性。食品和药品管理局的指导原则(参见，例如ICH Guideline Q3B，第2版，2006年 7月)提供了在药物制剂中可存在的降解产物的含量限制。权利要求1.一种药物制剂，包含反式-1- {4- -乙基]-环 己基}-3，3_ 二甲基-脲或其药学可接受的盐，其中所述制剂包含小于约的反 式-4- -乙基]_环己基_胺或其药学可接受的盐。2.一种药物制剂，包含约0. 05至约15mg的反式-I-{4--乙基]_环己基} -3，3- 二甲基-脲或其药学可接受的盐，其中所述制剂提供的 体内血浆特征包括(i)小于约26.3ng/mL的平均Cmax，(ii)大于约2ng· hr/mL的平均AUCchoo，和(iii)约3小时或以上的平均Tmax。3.权利要求2的制剂，其中所述制剂包含约0.Img的反式-l-{4--乙基]-环己基} -3，3- 二甲基-脲或其药学可接受的盐，其提供的体 内血浆特征包括⑴小于约0. 2ng/mL的平均Cmax，(ii)大于约2ng· hr/mL的平均AUCchoo，和(iii)约3小时或以上的平均Tmax。4.权利要求2的制剂，其中所述制剂包含约0.25mg的反式-1- {4- -乙基]-环己基} -3，3- 二甲基-脲或其药学可接受的盐，其提供的体 内血浆特征包括⑴小于约0. 5ng/mL的平均Cmax，(ii)大于约5ng· hr/mL的平均AUCchoo，和(iii)约3小时或以上的平均Tmax。5.权利要求2的制剂，其中所述制剂包含约0.5mg的反式-1 {4--乙基]-环己基} -3，3- 二甲基-脲或其药学可接受的盐，其提供的体 内血浆特征包括⑴小于约0. 9ng/mL的平均Cmax，(ii)大于约IOng · hr/mL 的 AUC0一和(iii)约3小时或以上的平均Tmax。6.权利要求2的制剂，其中所述制剂包含约Img的反式-l-{4--乙基]-环己基} -3，3- 二甲基-脲或其药学可接受的盐，其提供的体 内血浆特征包括⑴小于约1. 8ng/mL的平均Cmax，(ii)大于约20ng · hr/mL 的平均 AUCchoo，和(iii)约3小时或以上的平均Tmax。7.权利要求2的制剂，其中所述制剂包含约1.5mg的反式-l{4--乙基]-环己基} -3，3- 二甲基-脲或其药学可接受的盐，其提供的体 内血浆特征包括⑴小于约2. 7ng/mL的平均Cmax，(ii)大于约30ng · hr/mL 的平均 AUCchoo，和(iii)约3小时或以上的平均Tmax。8.权利要求2的制剂，其中所述制剂包含约2mg的反式-l-{4--乙基]-环己基} -3，3- 二甲基-脲或其药学可接受的盐，其提供的体 内血浆特征包括⑴小于约3. 5ng/mL的平均Cmax，(ii)大于约40ng· hr/mL的平均AUC0一和(iii)约3小时或以上的平均Tmax。9.权利要求2的制剂，其中所述制剂包含约2.5mg的反式-l-{4--乙基]-环己基} -3，3- 二甲基-脲或其药学可接受的盐，其提供的体 内血浆特征包括⑴小于约4. 4ng/mL的平均Cmax，(ii)大于约50ng · hr/mL 的平均 AUCchoo，和(iii)约3小时或以上的平均Tmax。10.权利要求2的制剂，其中所述制剂包含约3mg的反式-l-{4--乙基]-环己基} -3，3- 二甲基-脲或其药学可接受的盐，其提供的体 内血浆特征包括⑴小于约5. 3ng/mL的平均Cmax，(ii)大于约60ng· hr/mL的平均AUC0一和(iii)约3小时或以上的平均Tmax。11.权利要求2的制剂，其中所述制剂包含约4.5mg的反式-1- {4- -乙基]-环己基} -3，3- 二甲基-脲或其药学可接受的盐，其提供的体 内血浆特征包括⑴小于约7. 9ng/mL的平均Cmax，(ii)大于约90ng· hr/mL的平均AUC0一和(iii)约3小时或以上的平均Tmax。12.权利要求2的制剂，其中所述制剂包含约5mg的反式-l-{4--乙基]-环己基} -3，3- 二甲基-脲或其药学可接受的盐，其提供的体 内血浆特征包括⑴小于约8. 8ng/mL的平均Cmax，(ii)大于约IOOng · hr/mL 的平均 AUCchoo，和(iii)约3小时或以上的平均Tmax。13.权利要求2的制剂，其中所述制剂包含约6mg的反式-l-{4--乙基]-环己基} -3，3- 二甲基-脲或其药学可接受的盐，其提供的体 内血浆特征包括⑴小于约10. 5ng/mL的平均Cmax，(ii)大于约120ng · hr/mL 的平均 AUCchoo，和(iii)约3小时或以上的平均Tmax。14.权利要求2的制剂，其中所述制剂包含约7.5mg的反式-1- {4- -乙基]-环己基} -3，3- 二甲基-脲或其药学可接受的盐，其提供的体 内血浆特征包括⑴小于约13. 2ng/mL的平均Cmax，(ii)大于约150ng · hr/mL 的平均 AUCchoo，和(iii)约3小时或以上的平均Tmax。15.权利要求2的制剂，其中所述制剂包含约9mg的反式-l-{4--乙基]-环己基} -3，3- 二甲基-脲或其药学可接受的盐，其提供的体 内血浆特征包括⑴小于约15. 8ng/mL的平均Cmax，(ii)大于约180ng · hr/mL 的平均 AUCchoo，和(iii)约3小时或以上的平均Tmax。16.权利要求2的制剂，其中所述制剂包含约12.5mg的反式_1-{4--乙基]_环己基} _3，3- 二甲基-脲或其药学可接受的盐，其提供的 体内血浆特征包括⑴小于约21. 9ng/mL的平均Cmax，(ii)大于约250ng · hr/mL 的平均 AUCchoo，和(iii)约3小时或以上的平均Tmax。17.权利要求2的制剂，其中所述制剂包含约15mg的反式-l-本文档来自技高网...
【技术保护点】
１．一种药物制剂，包含反式－１－｛４－［２－［４－（２，３－二氯苯基）－哌嗪－１－基］－乙基］－环己基｝－３，３－二甲基－脲或其药学可接受的盐，其中所述制剂包含小于约１％ｗ／ｗ的反式－４－［２－［４－（２，３－二氯苯基）－哌嗪－１－基］－乙基］－环己基－胺或其药学可接受的盐。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：R·萨卡尔，
申请(专利权)人：吉瑞工厂，
类型：发明
国别省市：HU
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