作为多巴胺D 受体亚型配体的1-(2-萘基)和1-(2-氮杂萘基)-4-(1-苯基甲基)哌嗪制造技术

＊＊＊ （Ⅰ） 本发明专利技术公开了一种式（Ⅰ）化合物或其药学上可接受的加成盐；其中Ｘ、Ｙ和Ｚ为相同或不同，代表任选取代的碳或氮；Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］分别代表有机或无机取代基；Ｒ↓［３］和Ｒ↓［４］分别代表有机或无机取代基；Ａ代表Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］亚烷基；以及Ｒ↓［５］、Ｒ↓［６］和Ｒ↓［７］分别代表氢或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基。该化合物选择性地与多巴胺Ｄ４受体亚型高亲合性的键合，因此可用于治疗各种各样的精神病。（*该技术在2018年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

技术介绍
专利
本专利技术涉及一些1-(2-萘基)和1-(2-氮杂萘基)-4-(1-苯基甲基)哌嗪及含该类化合物的药物组合物。本专利技术还涉及这种化合物在治疗或预防诸如精神分裂症的精神病和其它中枢神经系统疾病中的用途。相关领域概述常用精神抑制药，如安定药的治疗效果通常被认为是通过多巴胺受体的阻滞而实现的。但是安定药经常引起不期望的锥体束外副反应(EPS)和迟发性运动障碍，这是由于脑中纹状体区的D2受体受到阻滞而引起的。近来已识别了多巴胺D4受体亚型(自然，347146(Sokoloff等，1990))。其在脑区边缘独特的位置以及其对多种精神抑制药的不同识别表明D4受体在精神分裂症的病因学中起着重要作用。选择性D4拮抗物可作为有效的精神抑制药，而没有常用安定药所显示的神经性副效应。已经介绍了多种4-苄基哌嗪，参见例如Arch.Med.Res25435-440(Terron等，1994)和“毒理学应用药理学”(Toxicol.Appl．Pharmacol.)，7257-267(Schmidt和Martin，1965)。专利技术概述本专利技术提出了与多巴胺亚型相互作用的新型化合物，因此本文档来自技高网...

【技术保护点】
下式所示的化合物或其药学上可接受的加成盐：＊＊＊其中Ｘ、Ｙ和Ｚ相同或不同，并代表ＣＲｃ或氮；Ｒｃ代表氢、卤素或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基；Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］分别代表氢、卤素、羟基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基、三氟甲基、三 氟甲氧基或ＳＯ↓［２］ＮＨ↓［２］，条件是当Ｙ和Ｚ代表ＣＨ，以及Ｒ↓［３］和Ｒ↓［４］都为氢时，Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］不同时为氢；或者Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］一起代表Ｃ↓［１］－Ｃ↓［２］亚烷二氧基或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］亚烷基氧基； Ｒ↓［３］和Ｒ↓［４］为相同或不同，并代表氢、卤素、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：威廉格林利，阿什特甘古利，简WF瓦斯利，
申请(专利权)人：纽罗根公司，谢林公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]