含氮的稠合杂环化合物及其作为β淀粉样蛋白生成抑制剂的用途制造技术

技术编号:7131007 阅读:226 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
式[I]表示的化合物,或其可药用的盐或酯,其中环A表示与非芳香环基团稠合的五元芳香杂环基团等,其可以是被取代的,环B表示苯基基团等,其可以是被取代的,X1表示单键等,R1和R2各自表示C1-6烷基基团等,m表示0-3的整数,且n表示0-2的整数,该化合物作为由Aβ造成的疾病的治疗药物是有效的。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及对治疗由淀粉样蛋白-β (下文中称为Αβ)引起的神经变性疾病,例如阿尔茨海默病或唐氏综合征有效的药用化合物,更加特别地是含氮稠合杂环化合物,以及药物,具体而言是用于治疗由Αβ所引起疾病的包含所述化合物作为活性成分的药物。
技术介绍
阿尔茨海默病是一种以神经元变性和缺失以及衰老斑形成和神经原纤维变性为特征的疾病。目前,仅应用以乙酰胆碱酯酶抑制剂为代表的症状改善剂对阿尔茨海默病进行对症治疗,抑制该病进展的基础药物疗法尚未研发出来。因此有必要开发用于控制疾病发作原因的方法,以产生用于阿尔茨海默病的基础药物。据推定作为淀粉样蛋白前体蛋白(下文称作APP)代谢物的Αβ-蛋白与神经元变性和缺失以及痴呆症状发作高度相关(例如参见非专利参考文献1和幻。Αβ-蛋白的主要成分是由40个氨基酸组成的A β 40和具有两个添加在C-末端的氨基酸的A β 42。已知 Αβ 40和Αβ 42具有高度聚集性(例如参见非专利参考文献幻并且是衰老斑的主要成分 (例如参见非专利参考文献3、4和5)。此外,已知Aβ 40和Αβ 42通过在家族性阿尔茨海默病中观察到的APP和早老素基因突变而增加(例如参见非本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.由式[I]表示的化合物,或其可药用的盐或酯:其中R1和R2是相同或不同的,且各自表示选自下文取代基组a1的取代基;m表示0-3的整数;n表示0-2的整数;W表示氮原子或碳原子;环A表示与5-14元非芳香环基团稠合的五元芳香杂环基团,其包含两个或多个氮原子,且可以具有1-3个选自下文取代基组b1的取代基(其中5-14元非芳香杂环基团可以具有交联结构);X1表示i)单键,ii)C1-6亚烷基基团,iii)亚乙烯基基团,其可以具有1-2个C1-6烷基基团,或者iv)-X2-(其中X2表示-NR3-、-NR3C(O)-、-C(O)NR3-、-O-、-S-、-S(O)-或-S(O)2-且R3表示氢原...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:北泽则孝
申请(专利权)人:卫材RD管理有限公司
类型:发明
国别省市:JP

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