含氮杂环化合物或其盐制造技术

一种通式[1]所示的化合物或其盐(式中，Z1表示N或CH等；X1表示NH等；R1表示杂芳基等；R2、R3、R4表示氢原子、卤原子或烷氧基等；R5表示杂芳基等。)。[化1]

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及含氮杂环化合物或其盐。
技术介绍
PI3K(磷脂酰肌醇3-激酶)-AKT(蛋白激酶B)途径在细胞生长、增殖、分化、浸润、转移、细胞凋亡及葡萄糖代谢等中是承担核心作用的重要的信号转导途径。已知，在多个恶性肿瘤中，由于处于PI3K-AKT途径上游的受体的活化以及构成PI3K-AKT途径的分子的突变、缺失及扩增，导致PI3K-AKT途径被稳定地活化(Nature Reviews Drug Discovery 第8卷、第8号、627-644页、2009年)。有报道称，PI3K-AKT途径不仅涉及恶性肿瘤，还涉及其他疾病，例如细胞增殖性疾病、过敏疾病、自身免疫疾病、神经退行性疾病、循环器官系统疾病、炎症性疾病、内分泌异常、代谢异常及感染症等疾病(Biochimica et Biophysica Acta第1784卷、第1号、159-185页、2008年)。因此认为，调节PI3K-AKT途径对于各种疾病的治疗是有益的。另外，Ras-Raf-MEK(MAP激酶激酶)-ERK(细胞外信号调节激酶)途径位于各种受体的下游，是对细胞生理功能例如细胞增殖、细胞凋亡及细胞分化承担重要作用的途径(Chem Med Chem第6卷、第1号38-48页、2011年)。作为Ras-Raf-MEK-ERK途径涉及的疾病的例子，可以举出：恶性肿瘤、过敏疾病、自身免疫疾病、神经退行性疾病及循环器官系统疾病等。因此期待，调节Ras-Raf-MEK-ERK途径对各种疾病的治疗有益。在此，有报道称，PI3K-AKT途径及Ras-Raf-MEK-ERK途径对于细胞增殖互补性地发挥作用，同时调节两条途径在恶性肿瘤的治疗中是有益的(Cancer Biology & Therapy第7卷、第2号307-315页、2008年及Naturemedicine第14卷、第12号1351-1356页、2008年)。在疾病的治疗中，PI3K-AKT途径及Ras-Raf-MEK-ERK途径是非常重要的，因此迄今为止开发出了PI3K-AKT途径阻滞剂或Ras-Raf-MEK-ERK途径阻滞剂。然而，在市场销售的化合物极少(国际公开第2011/064250号小册子)。另外，直接且同时阻碍两条信号途径的化合物迄今为止仅有少量的报导(日本特表2009-515854号公报)。另一方面，已知阻碍AurolaB、Ras-Raf-MEK-ERK途径及Erk2的、在分子内具有脲结构的1，5-萘啶衍生物(国际公开第2011/064250号小册子)。
技术实现思路
专利技术要解决的问题期待对PI3K-AKT途径和/或Ras-Raf-MEK-ERK途径具有优异的阻滞活性的化合物及医药组合物。用于解决问题的手段在这种状况下，本专利技术人等进行深入研究的结果是，发现下述通式[1]所示的含氮杂环化合物或其盐对于PI3K-AKT途径和/或Ras-Raf-MEK-ERK途径具有优异的阻滞活性，从而完成了本专利技术[化1](式中，Z1表示N或CR6(式中，R6表示氢原子、卤原子、可以被保护的羟基、可以被取代的C1-6烷基、可以被取代的C2-6烯基、可以被取代的C2-6炔基、可以被取代的C3-8环烷基、可以被取代的芳基、可以被取代的C1-6烷氧基、可以被取代的芳氧基、可以被取代的C1-6烷硫基、可以被取代的芳硫基、可以被取代的杂芳基、可以被取代的杂芳氧基、可以被取代的杂芳硫基、可以被取代的杂环基或NR7R8(式中，R7及R8各自独立地表示氢原子、可以被取代的C1-6烷基、可以被取代的C2-6烯基、可以被取代的C2-6炔基、可以被取代的C3-8环烷基、可以被取代的芳基、可以被取代的杂芳基、可以被取代的杂环基或氨基保护基。)。)；X1表示NR9(式中，R9表示氢原子、可以被取代的C1-6烷基或氨基保护基。)、O、S或CR10R11(式中，R10及R11各自独立地表示氢原子或可以被取代的C1-6烷基。)；R1表示可以被取代的单环的含氮杂芳基、可以被取代的单环的含氮/氧杂芳基、可以被取代的单环的含氮/硫杂芳基、可以被取代的二环式的含氮杂芳基、可以被取代的二环式的含氮/氧杂芳基或可以被取代的二环式的含氮/硫杂芳基；R2表示氢原子或卤原子；R3表示氢原子或卤原子；R4表示氢原子、卤原子、可以被保护的氨基、可以被保护的羟基、可以被取代的C1-6烷基或可以被取代的C1-6烷氧基；R5表示氢原子、卤原子、可以被保护的羟基、可以被取代的氨甲酰基、可以被取代的C1-6烷基、可以被取代的C2-6烯基、可以被取代的C2-6炔基、可以被取代的C3-8环烷基、可以被取代的芳基、可以被取代的C1-6烷氧基、可以被取代的芳氧基、可以被取代的C1-6烷硫基、可以被取代的芳硫基、可以被取代的杂芳基、可以被取代的杂芳氧基、可以被取代的杂芳硫基、可以被取代的杂环基或NR12R13(式中，R12及R13各自独立地表示氢原子、可以被取代的C1-6烷基、可以被取代的C2-6烯基、可以被取代的C2-6炔基、可以被取代的C3-8环烷基、可以被取代的芳基、可以被取代的杂芳基、可以被取代的杂环基或氨基保护基。)。其中，当Z1为N、且R4为氢原子时，R5表示卤原子、可以被保护的羟基、可以被取代的氨甲酰基、可以被取代的C1-6烷基、可以被取代的C2-6烯基、可以被取代的C2-6炔基、可以被取代的C3-8环烷基、可以被取代的C1-6烷氧基、可以被取代的芳氧基、可以被取代的C1-6烷硫基、可以被取代的芳硫基、可以被取代的杂芳基、可以被取代的杂芳氧基、可以被取代的杂芳硫基、可以被取代的杂环基或NR12R13(式中，R12表示氢原子、可以被取代的C1-6烷基、可以被取代的C2-6烯基、可以被取代的C2-6炔基、可以被取代的C3-8环烷基、可以被取代的芳基、可以被取代的杂芳基、可以被取代的杂环基或氨基保护基；R13表示可以被取代的C3-8环烷基、可以被取代的芳基、可以被取代的杂芳基或可以被取代的杂环基。)。)。从本专利技术的另一观点出发，提供含有本专利技术的含氮杂环化合物或其盐的医药组合物，特别是提供：含有本专利技术的含氮杂环化合物或其盐的、用于治疗PI3K和/或ERK所涉及的疾病的医药组合物；以及含有本专利技术的含氮杂环化合物或其盐的、用于治疗选自恶性肿瘤、细胞增殖性疾病、过敏疾病、自身免疫疾病、神经退行性疾病、循环器官系统疾病、炎症性疾病、内分泌异常、代谢异常及感染症中的疾病的医药组合物。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种通式[1]所示的含氮杂环化合物或其盐，式中，Z1表示N或CR6，CR6中，R6表示氢原子、卤原子、可以被保护的羟基、可以被取代的C1‑6烷基、可以被取代的C2‑6烯基、可以被取代的C2‑6炔基、可以被取代的C3‑8环烷基、可以被取代的芳基、可以被取代的C1‑6烷氧基、可以被取代的芳氧基、可以被取代的C1‑6烷硫基、可以被取代的芳硫基、可以被取代的杂芳基、可以被取代的杂芳氧基、可以被取代的杂芳硫基、可以被取代的杂环基或NR7R8，NR7R8中，R7及R8各自独立地表示氢原子、可以被取代的C1‑6烷基、可以被取代的C2‑6烯基、可以被取代的C2‑6炔基、可以被取代的C3‑8环烷基、可以被取代的芳基、可以被取代的杂芳基、可以被取代的杂环基或氨基保护基；X1表示NR9、O、S或CR10R11，NR9中，R9表示氢原子、可以被取代的C1‑6烷基或氨基保护基，CR10R11中，R10及R11各自独立地表示氢原子或可以被取代的C1‑6烷基；R1表示可以被取代的单环的含氮杂芳基、可以被取代的单环的含氮/氧杂芳基、可以被取代的单环的含氮/硫杂芳基、可以被取代的二环式的含氮杂芳基、可以被取代的二环式的含氮/氧杂芳基或可以被取代的二环式的含氮/硫杂芳基；R2表示氢原子或卤原子；R3表示氢原子或卤原子；R4表示氢原子、卤原子、可以被保护的氨基、可以被保护的羟基、可以被取代的C1‑6烷基或可以被取代的C1‑6烷氧基；R5表示氢原子、卤原子、可以被保护的羟基、可以被取代的氨甲酰基、可以被取代的C1‑6烷基、可以被取代的C2‑6烯基、可以被取代的C2‑6炔基、可以被取代的C3‑8环烷基、可以被取代的芳基、可以被取代的C1‑6烷氧基、可以被取代的芳氧基、可以被取代的C1‑6烷硫基、可以被取代的芳硫基、可以被取代的杂芳基、可以被取代的杂芳氧基、可以被取代的杂芳硫基、可以被取代的杂环基或NR12R13，NR12R13中，R12及R13各自独立地表示氢原子、可以被取代的C1‑6烷基、可以被取代的C2‑6烯基、可以被取代的C2‑6炔基、可以被取代的C3‑8环烷基、可以被取代的芳基、可以被取代的杂芳基、可以被取代的杂环基或氨基保护基，其中，当Z1为N、且R4为氢原子时，R5表示卤原子、可以被保护的羟基、可以被取代的氨甲酰基、可以被取代的C1‑6烷基、可以被取代的C2‑6烯基、可以被取代的C2‑6炔基、可以被取代的C3‑8环烷基、可以被取代的C1‑6烷氧基、可以被取代的芳氧基、可以被取代的C1‑6烷硫基、可以被取代的芳硫基、可以被取代的杂芳基、可以被取代的杂芳氧基、可以被取代的杂芳硫基、可以被取代的杂环基或NR12R13，NR12R13中，R12表示氢原子、可以被取代的C1‑6烷基、可以被取代的C2‑6烯基、可以被取代的C2‑6炔基、可以被取代的C3‑8环烷基、可以被取代的芳基、可以被取代的杂芳基、可以被取代的杂环基或氨基保护基；R13表示可以被取代的C3‑8环烷基、可以被取代的芳基、可以被取代的杂芳基或可以被取代的杂环基。...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2013.01.11 JP 2013-0038321.一种通式[1]所示的含氮杂环化合物或其盐，
式中，
Z1表示N或CR6，
CR6中，R6表示氢原子、卤原子、可以被保护的羟基、可以被取代的
C1-6烷基、可以被取代的C2-6烯基、可以被取代的C2-6炔基、可以被取代
的C3-8环烷基、可以被取代的芳基、可以被取代的C1-6烷氧基、可以被取
代的芳氧基、可以被取代的C1-6烷硫基、可以被取代的芳硫基、可以被取
代的杂芳基、可以被取代的杂芳氧基、可以被取代的杂芳硫基、可以被取
代的杂环基或NR7R8，
NR7R8中，R7及R8各自独立地表示氢原子、可以被取代的C1-6烷基、
可以被取代的C2-6烯基、可以被取代的C2-6炔基、可以被取代的C3-8环烷
基、可以被取代的芳基、可以被取代的杂芳基、可以被取代的杂环基或氨
基保护基；
X1表示NR9、O、S或CR10R11，NR9中，R9表示氢原子、可以被取
代的C1-6烷基或氨基保护基，
CR10R11中，R10及R11各自独立地表示氢原子或可以被取代的C1-6烷
基；
R1表示可以被取代的单环的含氮杂芳基、可以被取代的单环的含氮/

\t氧杂芳基、可以被取代的单环的含氮/硫杂芳基、可以被取代的二环式的含
氮杂芳基、可以被取代的二环式的含氮/氧杂芳基或可以被取代的二环式的
含氮/硫杂芳基；
R2表示氢原子或卤原子；
R3表示氢原子或卤原子；
R4表示氢原子、卤原子、可以被保护的氨基、可以被保护的羟基、可
以被取代的C1-6烷基或可以被取代的C1-6烷氧基；
R5表示氢原子、卤原子、可以被保护的羟基、可以被取代的氨甲酰基、
可以被取代的C1-6烷基、可以被取代的C2-6烯基、可以被取代的C2-6炔基、
可以被取代的C3-8环烷基、可以被取代的芳基、可以被取代的C1-6烷氧基、
可以被取代的芳氧基、可以被取代的C1-6烷硫基、可以被取代的芳硫基、
可以被取代的杂芳基、可以被取代的杂芳氧基、可以被取代的杂芳硫基、
可以被取代的杂环基或NR12R13，
NR12R13中，R12及R13各自独立地表示氢原子、可以被取代的C1-6烷
基、可以被取代的C2-6烯基、可以被取代的C2-6炔基、可以被取代的C3-8环烷基、可以被取代的芳基、可以被取代的杂芳基、可以被取代的杂环基
或氨基保护基，
其中，当Z1为N、且R4为氢原子时，R5表示卤原子、可以被保护的
羟基、可以被取代的氨甲酰基、可以被取代的C1-6烷基、可以被取代的
C2-6烯基、可以被取代的C2-6炔基、可以被取代的C3-8环烷基、可以被取
代的C1-6烷氧基、可以被取代的芳氧基、可以被取代的C1-6烷硫基、可以
被取代的芳硫基、可以被取代的杂芳基、可以被取代的杂芳氧基、可以被
取代的杂芳硫基、可以被取代的杂环基或NR12R13，
NR12R13中，R12表示氢原子、可以被取代的C1-6烷基、可以被取代的
C2-6烯基、可以被取代的C2-6炔基、可以被取代的C3-8环烷基、可以被取
代的芳基、可以被取代的杂芳基、可以被取代的杂环基或氨基保护基；
R13表示可以被取代的C3-8环烷基、可以被取代的芳基、可以被取代
的杂芳基或可以被取代的杂环基。
2.如权利要求1所述的含氮杂环化合物或其盐，其中，
R4为氢原子、卤原子、可以被保护的氨基或可以被取代的C1-6烷氧基。
3.如权利要求1或2所述的含氮杂环化合物或其盐，其中，
Z1为CR6，
CR6中，R6表示氢原子、卤原子、可以被保护的羟基、可以被取代的
C1-6烷基、可以被取代的C2-6烯基、可以被取代的C2-6炔基、可以被取代
的C3-8环烷基、可以被取代的芳基、可以被取代的C1-6烷氧基、可以被取
代的芳氧基、可以被取代的C1-6烷硫基、可以被取代的芳硫基、可以被取
代的杂芳基、可以被取代的杂芳氧基、可以被取代的杂芳硫基、可以被取
代的杂环基或NR7R8，
NR7R8中，R7及R8各自独立地表示氢原子、可以被取代的C1-6烷基、
可以被取代的C2-6烯基、可以被取代的C2-6炔基、可以被取代的C3-8环烷
基、可以被取代的芳基、可以被取代的杂芳基、可以被取代的杂环基或氨
基保护基。
4.如权利要求1～3中任一项所述的含氮杂环化合物或其盐，其中，
R2为氢原子。
5.如权利要求1～4中任一项所述的含氮杂环化合物或其盐，其中，
R3为氢原子。
6.如权利要求1～5中任一项所述的含氮杂环化合物或其盐，其中，
X1为NR9a或S，
NR9a中，R9a表示氢原子或氨基保护基。
7.如权利要求1～6中任一项所述的含氮杂环化合物或其盐，其中，
R1为可以被取代的吡唑基、可以被取代的咪唑基、可以被取代的三唑
基、可以被取代的噻唑基、可以被取代的噁二唑基、可以被取代的噻二唑
基、可以被取代的吡啶基或可以被取代的哒嗪基。
8.如权利要求1～6中任一项所述的含氮杂环化合物或其盐，其中，
R1为可以被选自取代基组A1中的一个以上的取代基取代的吡唑基、
可以被选自取代基组A1中的一个以上的取代基取代的咪唑基、可以被选
自取代基组A1中的一个以上的取代基取代的三唑基、可以被选自取代基
组A1中的一个以上的取代基取代的噻唑基、可以被选自取代基组A1中的
一个以上的取代基取代的噁二唑基、可以被选自取代基组A1中的一个以
上的取代基取代的噻二唑基、可以被选自取代基组A1中的一个以上的取

\t代基取代的吡啶基或可以被选自取代基组A1中的一个以上的取代基取代
的哒嗪基，
取代基组A1：卤原子、可以被保护的羟基、可以被保护的氨基、可以
被保护的羧基、氰基、可以被选自取代基组B1中的一个以上的取代基取
代的氨甲酰基、可以被选自取代基组B1中的一个以上的取代基取代的氨
磺酰基、可以被选自取代基组B1中的一个以上的取代基取代的C1-6烷基、
可以被选自取代基组B1中的一个以上的取代基取代的C2-6烯基、可以被选
自取代基组B1中的一个以上的取代基取代的C3-8环烷基、可以被选自取代
基组B1中的一个以上的取代基取代的芳基、可以被选自取代基组B1中的
一个以上的取代基取代的C1-6烷氧基、可以被选自取代基组B1中的一个以
上的取代基取代的C3-8环烷氧基、可以被选自取代基组B1中的一个以上的
取代基取代的芳氧基、可以被选自取代基组B1中的一个以上的取代基取
代的C1-6烷硫基、可以被选自取代基组B1中的一个以上的取代基取代的芳
硫基、可以被选自取代基组B1中的一个以上的取代基取代的C1-6烷基氨
基、可以被选自取代基组B1中的一个以上的取代基取代的二(C1-6烷基)
氨基、可以被选自取代基组B1中的一个以上的取代基取代的酰基、可以
被选自取代基组B1中的一个以上的取代基取代的杂芳基、可以被选自取
代基组B1中的一个以上的取代基取代的杂环基、氧代基，
取代基组B1：卤原子、可以被保护的羟基、可以被保护的氨基、可以
被保护的羧基、氰基、可以被选自取代基组C1中的一个以上的取代基取
代的氨甲酰基、可以被选自取代基组C1中的一个以上的取代基取代的氨
磺酰基、可以被选自取代基组C1中的一个以上的取代基取代的C1-6烷基、
可以被选自取代基组C1中的一个以上的取代基取代的C3-8环烷基、可以被
选自取代基组C1中的一个以上的取代基取代的芳基、可以被选自取代基
组C1中的一个以上的取代基取代的C1-6烷氧基、可以被选自取代基组C1中的一个以上的取代基取代的C1-6烷基氨基、可以被选自取代基组C1中的
一个以上的取代基取代的二(C1-6烷基)氨基、可以被选自取代基组C1中
的一个以上的取代基取代的C1-6烷基磺酰基、可以被选自取代基组C1中的
一个以上的取代基取代的芳基磺酰基、可以被选自取代基组C1中的一个
以上的取代基取代的酰基、可以被选自取代基组C1中的一个以上的取代

\t基取代的杂芳基、可以被选自取代基组C1中的一个以上的取代基取代的
杂环基、氧代基，
取代基组C1：卤原子、可以被保护的羟基、可以被保护的氨基、可以
被保护的羧基、氰基、可以被C1-6烷基取代的氨甲酰基、可以被卤原子取
代的C1-6烷基、可以被卤原子或C1-6烷基取代的芳基、可以被卤原子取代
的C1-6烷氧基、氧代基。
9.如权利要求1～6中任一项所述的含氮杂环化合物或其盐，其中，
R1为可以被选自取代基组α1中的一个以上的取代基取代的吡唑基、
可以被选自取代基组α1中的一个以上的取代基取代的咪唑基、可以被选自
取代基组α1中的一个以上的取代基取代的三唑基、可以被选自取代基组α1中的一个以上的取代基取代的噻唑基、可以被选自取代基组α1中的一个以
上的取代基取代的噁二唑基、可以被选自取代基组α1中的一个以上的取代
基取代的噻二唑基、可以被选自取代基组α1中的一个以上的取代基取代的
吡啶基或可以被选自取代基组α1中的一个以上的取代基取代的哒嗪基，
取代基组α1：卤原子、可以被保护的羟基、可以被保护的氨基、可以
被保护的羧基、氰基、可以被选自取代基组β1中的一个以上的取代基取代
的氨甲酰基、可以被选自取代基组β1中的一个以上的取代基取代的氨磺酰
基、可以被选自取代基组β1中的一个以上的取代基取代的C1-6烷基、可以
被选自取代基组β1中的一个以上的取代基取代的C3-8环烷基、可以被选自
取代基组β1中的一个以上的取代基取代的芳基、可以被选自取代基组β1中的一个以上的取代基取代的C1-6烷氧基、可以被选自取代基组β1中的一
个以上的取代基取代的芳氧基、可以被选自取代基组β1中的一个以上的取
代基取代的C1-6烷硫基、可以被选自取代基组β1中的一个以上的取代基取
代的芳硫基、可以被选自取代基组β1中的一个以上的取代基取代的C1-6烷基氨基、可以被选自取代基组β1中的一个以上的取代基取代的二(C1-6烷基)氨基、可以被选自取代基组β1中的一个以上的取代基取代的酰基、
可以被选自取代基组β1中的一个以上的取代基取代的杂芳基、可以被选自
取代基组β1中的一个以上的取代基取代的杂环基、氧代基，
取代基组β1：卤原子、可以被保护的羟基、可以被保护的氨基、可以
被保护的羧基、氰基、可以被选自取代基组γ1中的一个以上的取代基取代

\t的氨甲酰基、可以被选自取代基组γ1中的一个以上的取代基取代的C1-6烷基、可以被选自取代基组γ1中的一个以上的取代基取代的C3-8环烷基、
可以被选自取代基组γ1中的一个以上的取代基取代的芳基、可以被选自取
代基组γ1中的一个以上的取代基取代的C1-6烷氧基、可以被选自取代基组
γ1中的一个以上的取代基取代的C1-6烷基氨基、可以被选自取代基组γ1中
的一个以上的取代基取代的二(C1-6烷基)氨基、可以被选自取代基组γ1中的一个以上的取代基取代的C1-6烷基磺酰基、可以被选自取代基组γ1中的一个以上的取代基取代的芳基磺酰基、可以被选自取代基组γ1中的一
个以上的取代基取代的酰基、可以被选自取代基组γ1中的一个以上的取代
基取代的杂芳基、可以被选自取代基组γ1中的一个以上的取代基取代的杂
环基、氧代基，
取代基组γ1：卤原子、可以被保护的羟基、可以被保护的氨基、可以
被保护的羧基、氰基、可以被C1-6烷基取代的氨甲酰基、可以被卤原子取
代的C1-6烷基、可以被卤原子取代的C1-6烷氧基、氧代基。
10.如权利要求1～9中任一项所述的含氮杂环化合物或其盐，其中，
R5为氢原子或卤原子；
Z1为CR6a，
CR6a中，R6a表示可以被取代的芳基、可以被取代的杂芳基、可以被
取代的杂环基或NHR8a，
NHR8a中，R8a表示可以被取代的芳基、可以被取代的杂芳基或可以被
取代的杂环基。
11.如权利要求1～9中任一项所述的含氮杂环化合物或其盐，其中，
R5为氢原子或卤原子；
Z1为CR6b，
CR6b中，R6b表示可以被选自取代基组α2中的一个以上的取代基取代
的芳基、可以被选自取代基组α2中的一个以上的取代基取代的杂芳基、可
以被选自取代基组α2中的一个以上的取代基取代的杂环基或NHR8b，
NHR8b中，R8b表示可以被选自取代基组α2中的一个以上的取代基取
代的芳基、可以被选自取代基组α2中的一个以上的取代基取代的杂芳基或
可以被选自取代基组α2中的一个以上的取代基取代的杂环基，
取代基组α2：卤原子、可以被保护的羟基、可以被保护的氨基、可以
被保护的羧基、氰基、可以被选自取代基组β2中的一个以上的取代基取代
的氨甲酰基、可以被选自取代基组β2中的一个以上的取代基取代的C1-6烷基、可以被选自取代基组β2中的一个以上的取代基取代的C1-6烷氧基、
氧代基，
取代基组β2：卤原子、可以被选自取代基组γ2中的一个以上的取代基
取代的C1-6烷基、可以被选自取代基组γ2中的一个以上的取代基取代的
C3-8环烷基、可以被选自取代基组γ2中的一个以上的取代基取代的芳基、
可以被选自取代基组γ2中的一个以上的取代基取代的杂芳基、可以被选自
取代基组γ2中的一个以上的取代基取代的杂环基，
取代基组γ2：卤原子、可以被保护的羟基、可以被保护的氨基、可以
被保护的羧基、氰基、可以被卤原子取代的C1-6烷基、可以被卤原子取代
的C1-6烷氧基、氧代基。
12.如权利要求1～9中任一项所述的含氮杂环化合物或其盐，其中，
R5为氢原子或卤原子；
Z1为CR6c，
CR6c中，R6c表示可以被选自取代基组α2中的一个以上的取代基取代
的苯基、可以被选自取代基组α2中的一个以上的取代基取代的吡唑基、可
以被选自取代基组α2中的一个以上的取代基取代的吡啶基、可以被选自取
代基组α2中的一个以上的取代基取代的嘧啶基、可以被选自取代基组α2中的一个以上的取代基取代的吡嗪基、可以被选自取代基组α2中的一个以
上的取代基取代的哒嗪基、可以被选自取代基组α2中的一个以上的取代基
取代的吗啉基或NHR8c，
NHR8c中，R8c表示可以被选自取代基组α2中的一个以上的取代基取
代的苯基、可以被选自取代基组α2中的一个以上的取代基取代的吡啶基、
可以被选自取代基组α2中的一个以上的取代基取代的嘧啶基、可以被选自
取代基组α2中的一个以上的取代基取代的吡嗪基或可以被选自取代基组
α2中的一个以上的取代基取代的哒嗪基，
取代基组α2：卤原子、可以被保护的羟基、可以被保护的氨基、可以
被保护的羧基、氰基、可以被选自取代基组β2中的一个以上的取代基取代

\t的氨甲酰基、可以被选自取代基组β2中的一个以上的取代基取代的C1-6烷基、可以被选自取代基组β2中的一个以上的取代基取代的C1-6烷氧基、
氧代基，
取代基组β2：卤原子、可以被选自取代基组γ2中的一个以上的取代基
取代的C1-6烷基、可以被选自取代基组γ2中的一个以上的取代基取代的
C3-8环烷基、可以被选自取代基组γ2中的一个以上的取代基取代的芳基、
可以被选自取代基组γ2中的一个以上的取代基取代的杂芳基、可以被选自
取代基组γ2中的一个以上的取代基取代的杂环基，
取代基组γ2：卤原子、可以被保护的羟基、可以被保护的氨基、可以
被保护的羧基、氰基、可以被卤原子取代的C1-6烷基、可以被卤原子取代
的C1-6烷氧基、氧代基。
13.如权利要求1、2及4～9中任一项所述的含氮杂环化合物或其盐，
其中，
Z1为N或CR6d，
CR6d中，R6d表示氢原子、卤原子、可以被取代的C1-6烷基、可以被
取代的C1-6烷氧基或NHR8d，
NHR8d中，R8d表示氢原子或可以被取代的C1-6烷基；
R5为可以被取代的C3-8环烷基、可以被取代的芳基、可以被取代的杂
芳基、可以被取代的杂环基或NR12aR13a，
NR12aR13a中，
R12a表示氢原子或可以被取代的C1-6烷基；
R13a表示可以被取代的C3-8环烷基、可以被取代的芳基、可以被取代
的杂芳基或可以被取代的杂环基。
14.如权利要求1、2及4～9中任一项所述的含氮杂环化合物或其盐，
其中，
Z1为N或CH；
R5为可以被选自取代基组A3中的一个以上的取代基取代的C3-8环烷
基、可以被选自取代基组A3中的一个以上的取代基取代的芳基、可以被
选自取代基组A3中的一个以上的取代基取代的杂芳基、可以被选自取代
基组A3中的一个以上的取代基取代的杂环基或NR12bR13b，
NR12bR13b中，
R12b表示氢原子或C1-6烷基；
R13b表示可以被选自取代基组A3中的一个以上的取代基取代的C3-8环烷基、可以被选自取代基组A3中的一个以上的取代基取代的芳基、可
以被选自取代基组A3中的一个以上的取代基取代的杂芳基或可以被选自
取代基组A3中的一个以上的取代基取代的杂环基，
取代基组A3：卤原子、可以被保护的羟基、可以被保护的氨基、可以
被选自取代基组E3中的一个以上的取代基取代的氨基、可以被保护的羧
基、氰基、可以被选自取代基组B3中的一个以上的取代基取代的氨甲酰
基、可以被选自取代基组B3中的一个以上的取代基取代的氨磺酰基、可
以被选自取代基组B3中的一个以上的取代基取代的C1-6烷基、可以被选自
取代基组B3中的一个以上的取代基取代的C2-6烯基、可以被选自取代基组
B3中的一个以上的取代基取代的C3-8环烷基、可以被选自取代基组B3中
的一个以上的取代基取代的芳基、可以被选自取代基组B3中的一个以上
的取代基取代的C1-6烷氧基、可以被选自取代基组B3中的一个以上的取代
基取代的芳氧基、可以被选自取代基组B3中的一个以上的取代基取代的
C1-6烷硫基、可以被选自取代基组B3中的一个以上的取代基取代的芳硫基、
可以被选自取代基组B3中的一个以上的取代基取代的C1-6烷基氨基、可以
被选自取代基组B3中的一个以上的取代基取代的二(C1-6烷基)氨基、可
以被选自取代基组B3中的一个以上的取代基取代的C1-6烷基磺酰基、可以
被选自取代基组B3中的一个以上的取代基取代的芳基磺酰基、可以被选
自取代基组B3中的一个以上的取代基取代的酰基、可以被选自取代基组
B3中的一个以上的取代基取代的杂芳基、可以被选自取代基组B3中的一
个以上的取代基取代的杂环基、可以被选自取代基组B3中的一个以上的
取代基取代的杂环基氧基、氧代基，
取代基组B3：卤原子、可以被保护的羟基、可以被保护的氨基、可以
被保护的羧基、氰基、可以被选自取代基组C3中的一个以上的取代基取
代的氨...

【专利技术属性】
技术研发人员：古山英知，栗原秀树，寺尾隆宏，中川大辅，田名部真太郎，加藤贵之，山本雅彦，关根慎一郎，益子智之，井贯晋辅，上田聪，
申请(专利权)人：富士胶片株式会社，
类型：发明
国别省市：日本;JP