用于肿瘤治疗的水溶性铂配合物及其制备方法技术

本发明专利技术公开了用于肿瘤治疗的水溶性铂配合物及其制备方法，该配合物是式(I)所示：试验证明本发明专利技术的配合物、由本发明专利技术的配合物所制备的药物水溶性高，具有肿瘤靶点效应并且临床使用方便。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种水溶性钼配合物，特别涉及一种用于肿瘤治疗的水溶性钼配合物及制备方法。
技术介绍
钼类抗癌药是肿瘤治疗领域具有代表性的一类药物。其属于细胞周期非特异性药物，对肉瘤，恶性上皮肿瘤，淋巴瘤以及生殖细胞肿瘤都具有治疗功效。目前世界上广泛应用于临床治疗的具有代表性的钼类抗癌药主要有，顺钼，卡钼和奥沙利钼。钼类抗癌药物的致命缺点是具有极强的毒副作用以及固有的和后续形成的耐药性问题。另外由于此类药物是金属有机化合物，所有钼类上市药物普遍存在水溶性极低的特性，下表是上述三种上市临床药物的水溶性数据权利要求1.用于肿瘤治疗的水溶性钼配合物，其特征是式(I)所示2.根据权利要求1所述的用于肿瘤治疗的水溶性钼配合物，其特征是所述η是2-4；3.根据权利要求2所述的用于肿瘤治疗的水溶性钼配合物，其特征是所述η是2或3 R选自下述单糖基4.根据权利要求1所述的用于肿瘤治疗的水溶性钼配合物，其特征是所述H2N-Z-NH2 为反式-(1R，2R)_环己二胺，反式-(1S，2S)_环己二胺，顺式-(1R，2S)_环己二胺或顺式_(1S，2R)-环己二胺，消旋反式-1，2-环己二胺或消旋顺式-1，2-环己二胺。5.根据权利要求4所述的用于肿瘤治疗的水溶性钼配合物，其特征是所述H2N-Z-NH2* 反式-(1R，2R)_环己二胺。6.权利要求1的用于肿瘤治疗的水溶性钼配合物(I)的制备方法，其特征是包括如下步骤将式(II)化合物加入调节PH为7-9的式(III)化合物的水溶液中进行反应，或将式 (II)化合物与式(III)化合物在有无机碱的存在下的水中进行反应，即制成用于肿瘤治疗的水溶性钼配合物(I)；所述(II)的结构式为7.根据权利要求6的用于肿瘤治疗的水溶性钼配合物的制备方法，其特征是所述M为氢原子、钠原子、钾原子、锂原子或铯原子；或两个M共同代表一个钡原子，所述η是2-4 ；8.根据权利要求6的用于肿瘤治疗的水溶性钼配合物的制备方法，其特征是所述R选自下述单糖基9.根据权利要求6所述的用于肿瘤治疗的水溶性钼配合物的制备方法，其特征是所述无机碱为氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂、氢氧化钡或氢氧化铯，所述H2N-Z-NH2为反式-(1R，2R)-环己二胺，反式-(1S，2S)-环己二胺，顺式-(1R，2S)-环己二胺或顺式-(1S， 2R)-环己二胺，消旋反式-1，2-环己二胺或消旋顺式-1，2-环己二胺。10.含用于肿瘤治疗的水溶性钼配合物的药物，其特征是用权利要求1-5之一的用于肿瘤治疗的水溶性钼配合物加上药学可接受的载体或稀释剂制成。全文摘要本专利技术公开了，该配合物是式(I)所示试验证明本专利技术的配合物、由本专利技术的配合物所制备的药物水溶性高，具有肿瘤靶点效应并且临床使用方便。文档编号A61K31/7135GK102286049SQ201110171539公开日2011年12月21日 申请日期2011年6月24日 优先权日2011年6月24日专利技术者王以强, 高香倩 申请人:天津谷堆生物医药科技有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．用于肿瘤治疗的水溶性铂配合物，其特征是式（Ｉ）所示：其中：Ｘ和Ｙ是配位体，所述Ｘ和Ｙ相同或不同并且各自代表一个ＮＨ３、一个Ｃ１－Ｃ８链状烷基伯胺、一个Ｃ３－Ｃ８环状烷基伯胺、一个芳香胺、一个至少有一个Ｃ１－Ｃ４烷基取代的芳香胺、一个分子式为Ｒ１－ＮＨ－Ｒ２的仲胺，其中Ｒ１和Ｒ２相同或者不同分别表示Ｃ１－Ｃ８链状烷基或Ｒ１－ＮＨ－Ｒ２共同组成Ｃ４－Ｃ８的环状烷基仲胺、一个具有５－８个环原子的含氮芳香族杂环化合物或至少有一个Ｃ１－Ｃ４烷基取代的含氮芳香族杂环化合物、一个具有５－８个环原子的含硫芳香族杂环化合物或非芳香族杂环化合物，或Ｘ和Ｙ一起表示分子式为Ｈ２Ｎ－Ｚ－ＮＨ２的二胺化合物，其中Ｚ为Ｃ２－Ｃ８的链状亚烷基或者Ｃ４－Ｃ８的环状烷基；ｎ是１－６；Ｒ选自下述单糖基：

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：高香倩，王以强，
申请(专利权)人：天津谷堆生物医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：12