杂环咪唑类磷脂激酶抑制剂制造技术

本发明专利技术公开了一类杂环咪唑类磷脂激酶抑制剂。所述杂环咪唑类化合物的结构式如式I所示，其中，X、Y、Z、Q均选自C或N；R1选自：吡啶基或卤素、腈基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基取代的吡啶基，嘧啶基或C1-C4烷氧基取代的嘧啶基，喹喔啉基，喹啉基或卤代喹啉基，苯基或C1-C4烷氧基取代的苯基；R2选自：芳杂环，所述芳杂环包括吡啶基、萘基、苯基，及双取代或单取代的吡啶基和苯基，取代基选自卤素，C1-C4烷基，或卤素、腈基、咪唑基或三氮唑基取代的C1-C4烷基，C3-C10环烃基，C1-C4烷基、C1-C4磺酰基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧烷基单取代或双取代的胺基，或C1-C4烷基、C1-C4磺酰基取代或未取代的哌啶基，2-吡咯烷酮基，C1-C4烷氧烷基，咪唑基，吡啶基，三氮唑基；R3选自O或S；R4选自H、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基；R5选自H或C1-C4烷基。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及磷脂激酶抑制剂，具体涉及一种杂环咪唑类磷脂激酶抑制剂。
技术介绍
磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)是一组家族酶，可以磷酰化磷酸肌醇糖3位的羟基 转化成磷酰肌醇P2 。而另一种酶，磷酸酶是来自于第10染色体同源丢失性磷酸酶-张力蛋白基因(PTEN)，它可以将PtdIns (3,4, 5) P3水解成PtdIns (4，5) P2。PIP3水解成PIP2后便失去信息传导的功能，因而对癌细胞的生长具有抑制作用。PI3K的信息传递通道被发现在多种癌症中异常地激活。受体酪氨酸激酶的活性增加，或PUK信号通路的特定组件的体细胞突变，都可导致PUK的激活。在超过30%的癌症病人，包括结肠癌、胃癌、脑癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌以及肝癌患者中都发现了 PllOa 活化突变Shayesteh，et al. , NatureGenetics, 1999 (21) :99_102禾口Samuels, et al, kience，2004，304-5M，使得PII的信息通道一直处于激活状态。另外，在大于50%的癌症病人，如脑癌、恶性黑囊瘤、前列腺瘤、子宫瘤及卵巢瘤患者中都发现PTEN发生了变异。本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．一种如下式Ｉ结构的杂环咪唑类化合物或其药学上可接受的盐，其中，Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｑ均选自Ｃ或Ｎ；Ｒ１选自：吡啶基或卤素、腈基、Ｃ１－Ｃ４烷基、Ｃ１－Ｃ４烷氧基取代的吡啶基，嘧啶基或Ｃ１－Ｃ４烷氧基取代的嘧啶基，喹喔啉基，喹啉基或卤代喹啉基，苯基或Ｃ１－Ｃ４烷氧基取代的苯基；Ｒ２选自：芳杂环，所述芳杂环包括吡啶基、萘基、苯基，及双取代或单取代的吡啶基和苯基，取代基选自卤素，Ｃ１－Ｃ４烷基，或卤素、腈基、咪唑基或三氮唑基取代的Ｃ１－Ｃ４烷基，Ｃ３－Ｃ１０环烃基，Ｃ１－Ｃ４烷基、Ｃ１－Ｃ４磺酰基、Ｃ１－Ｃ４烷氧基、Ｃ１－Ｃ４烷氧烷基单取代或双取代的胺基，或Ｃ１－Ｃ４烷基、Ｃ１－Ｃ４磺酰基取代或未取代的...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：高大新，
申请(专利权)人：高大新，
类型：发明
国别省市：31