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2,6-二芳基吡唑并[1,5-a]吡嗪-4(5H)-酮化合物及其应用制造技术

技术编号:6808393 阅读:259 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术公开了一种5-取代乙基-2,6-二芳基吡唑并[1,5-a]吡嗪-4(5H)-酮衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用。实验结果表明,本发明专利技术所述的化合物对肺癌细胞的增殖具有显著的抑制作用,而且对肺癌A549的抑制活性要好于对H322的抑制活性;且化合物的抑制活性表现出剂量依赖性;预示这类新型的吡唑衍生物具备临床应用开发前景。

【技术实现步骤摘要】
,6-二芳基吡唑并吡嗪-4(5H)-酮化合物及其应用的制作方法
本专利技术涉及吡唑并吡嗪-4 (5H)_酮化合物及其应用,尤其涉及5-取代乙基-,6-二芳基吡唑并吡嗪-4 (5H)_酮衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用。
技术介绍
早在1879年人们就已从甜菜发酵的杂醇油中分离得到了吡嗪的天然产物四甲基吡嗪。1888年科学家首次合成了吡嗪化合物,当时只用作抗结核药物使用。吡嗪与嘧啶和哒嗪互为同分异构体,其结构单元存在于叶酸之中,组成其中的蝶呤部分。吡嗪类衍生物结构多样且具有十分广泛的用途。吡嗪及吡嗪衍生物具有良好的抗炎、止疼镇痛、抗过敏、抗哮喘、抗凝血剂活性, 还可以用于治疗某些血管疾病。对于吡嗪衍生物的合成和生物活性的研究,一直深受人们的关注。例如专利W0010139657A1、CN10134115A中,报道合成的吡嗪类化合物可以用于治疗肥胖症;专利W0010146395A1中的吡嗪稠环类化合物具有较好的除草性能; W0010135944A1报道了一类吡嗪化合物盐酸盐或磷酸盐的合成及其在抗糖尿病活性和药代动力学方面的优势;W00100341A1报道合成的苯氧乙酸吡嗪酯类衍生物能够降本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.下述通式(I)的化合物,其中:R1代表氢,C1~C4烷基,烷氧基,卤素,硝基或芳基;R2代表氢,C1~C4烷基,烷氧基,卤素,硝基或芳基;R3代表羟基,氨基,巯基,取代的乙氧基,吗啉基,杂环芳基或卤素。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:赵宝祥苗俊英张尚立郑良文邵金辉
申请(专利权)人:山东大学
类型:发明
国别省市:88

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