合成4H-咪唑并[1,5-a][1,4]苯二氮*、特别是咪达唑仑和其盐的方法技术

本发明专利技术涉及通过式(II)的5-氨甲基-1-苯基-1H-咪唑-4-羧酸的衍生化合物的有效的和选择性的脱羧反应，制备4H-咪唑并[1，5-a][1，4]苯二氮，特别是咪达唑仑的方法，避免了6H-咪唑并[1，5-a][1，4]苯二氮副产物的形成以及继而发生的4H-咪唑并[1，5-a][1，4]苯二氮产物的异构化。

【技术实现步骤摘要】
,5-a]苯二氮*、特别是咪达唑仑和其盐的方法
本专利技术的目的是制备4H-咪唑并 苯二氮簞、特别是合成咪达唑仑的方法。
技术介绍
4H-咪唑并 苯二氮萆、或更简单地咪唑并苯二氮蕈，是具有通式(I)的一类苯二氮￠,权利要求1. 一种用于制备式(I)的4H-咪唑并苯二氮萆或其盐的方法2.根据权利要求1的方法，其中步骤(b)还包括如下步骤 (bl)将式(II)化合物转化为式(Il-bis)化合物，3.根据权利要求2的方法，其中在碱存在下进行步骤(b2)。4.根据权利要求1至3中任一项所述的用于制备式(IV)的咪达唑仑或其盐的方法5.式(II)化合物6.根据权利要求5的化合物，其具有式(V)7.制备式(I)化合物或其盐的方法8.根据权利要求7的方法，其中R是甲基，Xl是氯且X2是氟。9.根据权利要求1至4和7至8中任一项的方法，其中HA选自氢卤酸和硫酸，优选为盐酸。10.根据权利要求1至4和7至9中任一项的方法，其中通过微反应器分批或连续进行脱羧反应。11.根据权利要求1至4和7至9中任一项的方法，其中在NMP中进行脱羧反应。12.根据权利要求1至4和7至9中任一项的方法，其中在150°C本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．一种用于制备式（Ｉ）的４Ｈ－咪唑并［１，５－ａ］［１，４］苯二氮或其盐的方法：其中Ｒ选自Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ和Ｃ２Ｈ５；Ｘ１和Ｘ２独立地选自Ｈ和卤素；所述方法包括如下步骤：（ａ）将式（ＩＩＩ）化合物水解以得到式（ＩＩ）化合物：式（ＩＩＩ）化合物中的Ｒ、Ｘ１和Ｘ２具有与上述相同的含义，式（ＩＩ）化合物中的ＨＡ是无机酸，（ｂ）将式（ＩＩ）化合物脱羧以得到式（Ｉ）化合物或其盐。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：安德列·卡斯泰林，米歇尔·马吉尼，帕奥拉·多诺拉，
申请(专利权)人：意大利合成制造有限公司，
类型：发明
国别省市：IT